药物进入体内和药物从体内消除，均是药物浓度在体内随时间变化的过程(速率过程)，由于其遵循一定的规律，可以用一定的数学方法来描述。

药物的消除是其药物原形通过代谢、排泄等方式从体内消失的过程，分为代谢消除和排泄消除。排泄消除又包括肾脏排泄消除、肠道排泄消除、胆道排泄消除等。

为了简化起见，先看看静脉推注给药的情况，药物瞬间进入体内循环，不存在吸收的问题，随着时间的延长药物体内分布达到平衡，存在于体内的药物按照一定的方式从体内消除。如果单位时间药物下降的量与其体内存在的量 X(相当于1次方)成正比，则这种消除为一级速率消除;如果单位时间药物下降的量与其体内存在的量没有关系(相当于0次方)，为常数，则这种消除为零级速率消除。公式如下:

n=1为一级速率消除， n = 0为零级速率消除;“－”号代表浓度下降; k _e为消除速率常数。

药物在体内的消除常常与体内存在的代谢酶、转运蛋白有关，这些成分存在量的限制，如果药物的量大于代谢酶、转运蛋白所能达到的最大能力时，此时，体内的消除早期呈现零级速率消除。随着药物的量减少，药物的消除不再受量的限制，而转换为一级速率消除。这种现象有时又被称为酶促作用的消除。

对于一级速率消除:

方程(3-13)为微分方程，可以通过解微分方程的方式来求解:

求得ln X =－ k _et + C ₁，公式转换后变为 X = 。

因 t=0时， C ₁=ln X ₀，则 X= e ^{(－ k}e t+ln X0 ⁾= e ^{ln X}0× e ^{－ k}e t

由于

式中， V _d为分布容积。

则

式中 C ₁、 C ₀均为常数，且 。

另外，临床上常用的静脉滴注给药也不存在吸收问题，但进入体内药物量的速率为 k ₀，对于这种方式的给药，药物量在体内的变化方式为:

公式(3-16)的详细求解过程可以参考高等数学中微分方程的求解或采用拉普拉斯变换求解。

结合公式(3-14)，公式(3-16)的解为:

除静脉给药外，其他方式的给药如口服、黏膜、皮下组织等方式给药，通称为血管外给药。这种给药方式一般存在一个吸收的问题。

药物吸收是一种跨膜过程，也是药物浓度上升的过程，一般情况下可以用一级速率(浓度的1次方)的吸收来表示。

式中， k _a为吸收速率常数。

药物进入体内后，其吸收和消除是同步进行的，如果不存在其他过程，则其体内药物总量变化为吸收的量减去消除的量。如果皆符合一级速率过程，则:

式中， ，为常数; F为生物利用度值。