药代动力学(pharmacokinetic，PK)又称药物动力学、药物代谢动力学、药动学，是研究药物在体内吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)规律的一门学科。相对于药效动力学(pharmacodynamic，PD)研究药物对机体的作用，药代动力学研究的是机体对药物的作用。

药物吸收是一种跨膜过程，亲脂性强的药物易于吸收。吸收部位有胃肠道、口腔、皮肤、肺、黏膜、注射部位等，吸收的过程中有时会有转运蛋白(transporter)介入;在吸收部位的上皮细胞中存在一些代谢酶，在吸收的同时发生药物代谢，使前体药物在被吸收后转换成活性成分进入血液。吸收的药物主要经过门静脉进入肝脏，之后再分布到体内组织中。因肝脏的代谢作用，有些药物在进入体内大循环前被代谢，从而出现首过效应(first-pass effect)。

药物的分布是药物随着体内血液循环而分布到体内组织器官的过程，毛细血管的孔径可以使游离药物通过，但限制大分子的结合性药物通过，因此，药物分布大小有时与其蛋白结合率有关;另外，身体内存在许多屏障，如血脑屏障、胎盘屏障等，限制了一些药物分布到这些组织中。

除前体药物吸收时的代谢外，药物的代谢一般是在肝脏进行，肝脏中参与药物代谢的酶主要为细胞色素P450酶、醛氧化酶、酯酶、胺氧化酶、Ⅱ相代谢酶等。一些因素如年龄、基础病、性别、种族、联合用药、食物等，可引起代谢方面的差异。

排泄方面包括肾脏排泄、肠道排泄、胆道排泄以及一些其他途径，如通过乳汁、呼气、出汗排泄药物。药物在体内的排泄一般也涉及转运蛋白的作用。

对于全身作用的小分子药物，在其经过各种途径进入体内后，随着体内血液的循环到达身体的各个部位，并维持一定的时间，最终从体内完全消失。在作用靶位的浓度和维持时间构成了药物发挥药效作用的基础，因此，可以将PK和PD关联起来，构成剂量或浓度-效应之间的相互关系。

药物进入体内后，其体内药物浓度随时间变化的过程可以通过一定的数学模型进行模拟。如果模拟成功，则可以预测药物在体内的行为，并求得一些重要的药代动力学参数。这些参数对指导药物研究过程中剂量选择或给药方案的确定、完善说明书内容具有重大的意义。因此，药代动力学已经变为了一门指导新药研发、临床合理用药的量化学科。

药代动力学可以在非临床阶段进行，也可以在临床阶段进行，因此，可以将药代动力学分为非临床药代动力学和临床药代动力学。临床药代动力学为在人体中开展的药代动力学研究，是本章介绍的主要内容。

要对药物进入体内的行为进行准确的描述，需要获得足够多的不同时间下的体内药物浓度数据，因此，需要仔细设计实验，采集一定数量吸收相、分布相、消除相的样本，并进行准确的浓度测定，这种做法是经典药代动力学研究方法。对于一些特殊群体如儿童、肝肾疾病患者、老年人，经典药代动力学研究的做法存在着伦理方面的问题和技术难点，有时需要采用一些稀疏点采样的方法，通过加大研究的样本数量来完成相应的药代动力学研究，该种研究为群体药代动力学研究。

药代动力学研究中为了了解药物在体内的行为，一般要求尽可能多地测定药物在体内的各种成分，如可以测定原形、代谢物、游离药物、手性药物等;测定的标本也不再局限于血样，可以是尿样、便样、组织、体液等。

综上所述，开展药代动力学研究有助于新药的上市和评价;对临床医疗而言，开展该方面的研究有助于提高个体化用药水平、提高疗效、减少不良反应的发生。