胃肠道是口服药物的必经通道，由胃、小肠、大肠三部分组成，各部分由于生理结构及生理作用不同在药物吸收等方面所起的作用也不尽相同。口服的药物在胃内的停留过程中大部分崩解、分散和溶解。胃黏膜表面虽然有许多褶襞，但由于缺乏绒毛，吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好的吸收外，大多数药物吸收较差。小肠由于存在环状皱褶、绒毛和微绒毛，使小肠的吸收面积比圆筒形内面积增加约600倍。药物通过微绒毛后进入毛细血管、淋巴管以及神经纤维的固有层。药物吸收的途径可以通过毛细血管被血液带走，也可通过乳糜淋巴管到淋巴管，但绒毛中的血流速度比淋巴液快500～1000倍，故在吸收过程中淋巴系统的作用只占一小部分。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。小肠液的pH为5～7，是弱碱性药物吸收的最佳环境。

排空对药物的吸收影响较大，大多数药物在胃内只是暂时的贮存场所。弱碱性药物在胃内酸性环境中吸收迟缓，因此，一般地说，缩短胃排空，则加速药物的吸收。胃溃疡患者的胃排空比无溃疡者快。溶出速率是影响药片中活性药物吸收的另一关键。溶出速率缓慢的药物有肠溶片及缓释药片，加速胃肠运动可使药片在胃肠道内加快通过，结果使吸收减少。同时服用几种药物时，应避免使用改变胃肠运动的药物，以防止对药物吸收的明显影响，或一旦发现吸收改变时，必须考虑上述因素的影响。