百草枯在机体内不转化，不被肾小管重吸收，肾脏是其主要的排泄途径。Ecker等人研究显示百草枯以原形通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种方式排出，而Houze则证实百草枯清除呈双相性，即快速清除相和缓慢清除相，并认为缓慢清除相是由肾损伤本身所致。近年研究表明，百草枯可通过抑制某些基因的表达、干扰DNA的合成，显著增加超氧阴离子和羟基的释放，同时还下调肾小管上皮细胞有机阳离子转运体2（OCT2）和有机阳离子反向转运体（MATE1）等载体的功能，进而影响百草枯在体内清除率或滞留时间。