抗利尿激素对肾脏最主要的作用是改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性，从而影响水的重吸收；增加髓袢升支粗段对氯化钠（NaCl）的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性，使髓质组织间液溶质增加，渗透浓度提高，使尿液浓缩，发挥抗利尿效应。

AVP在维持正常的心血管功能方面可能作用不大，但在失血、脱水、血容量减少时，体内AVP释放增加，作用于平滑肌的V1a受体可以使肾动脉、肝动脉等内脏动脉收缩，并可降低心输出量和耗氧量。大剂量AVP在收缩外周血管、增加心脏后负荷、升高血压的同时，收缩冠脉血管，使心肌供氧和氧需求比例失调，从而影响心脏收缩功能。AVP对肾脏血管的作用较强，且对髓质血管的作用强于皮质血管，故在AVP作用下肾髓质血液向皮质分流。

AVP促进CRH和ACTH的释放，AVP与CRH在腺垂体水平上发挥协同作用，并且AVP的这种作用也受肾上腺皮质激素的反馈调节；生理浓度的AVP促进TSH释放，其作用强度与TRH相似；AVP可通过促进肝细胞释放凝血Ⅷ因子、血管内皮释放Willebrad因子而影响凝血功能；AVP有微弱的催产和排乳作用；增加人类或动物的记忆功能，提高痛阈，有镇痛作用；通过激活肝糖原磷酸化酶促进糖原分解，影响糖代谢 ^［1］。