第一节 微生物源杀虫剂
微生物源杀虫剂，是指由微生物代谢产生的杀虫活性物质，并不包括活体微生物本身。有关抗生素杀虫的研究，早在1950年，kido等就报道了抗霉素A的杀虫杀螨作用；后又相继开发出卟啉霉素（porfiromycin，又称紫菜霉素）、密旋霉素（pactamycin）和稀疏霉素（sparosomycin）、杀螨素（tetranactin，又称四活霉素、四抗霉素）、莫能霉素（monensin）、多杀菌素（spinosad）、密尔比菌素（milbemycin）和thuringiensin等有实用价值的杀虫抗生素品种。80年代初杀虫抗生素阿维菌素的成功开发，被认为是微生物源天然产物研究的划时代进展。我国自报道杀蚜素以来，又相继报道了浏阳霉素、韶关霉素、南昌霉素、梅岭霉素等。但是与农用抗生素杀菌剂相比，目前产业化的抗生素杀虫剂并不多，只有阿维菌素（avermectin）是目前开发最成功的一种抗生素杀虫剂。
一、商品化品种
阿维菌素 abamectin
其他名称 英文商品名有Dynames、Avid、Zephyr、Agri-Mek、Abacide等；中文商品名有杀虫菌素、齐墩螨素、爱福丁、灭虫丁、阿巴丁、阿佛米丁、虫螨光、虫螨克、害极灭等。
理化性质 阿维菌素是一类大环内酯双糖化合物，统称avermectins。原药为白色或黄色结晶（含avermectin B1a80％，avermectin B1b<20％）。蒸气压<200nPa，熔点150～155℃，21℃时溶解度：水中7.8μg/L、丙酮中100μg/L、甲苯中350μg/L、异丙醇中70μg/L、氯仿中25μg/L。常温下不易分解，在25℃、pH5～9的溶液中无分解现象。CAS登录号71751-41-2。
生物活性 对害虫和螨类以胃毒作用为主，兼有触杀作用，并有微弱的熏蒸作用，具有有限的植物内吸作用，但它对叶片有很强的渗透作用，可以跨层运动，从而杀死表皮下的害虫，且残效期长。其作用机制与一般杀虫剂不同的是，阿维菌素的靶标是外周神经系统内的γ-氨基丁酸受体，促进γ-氨基丁酸从神经末梢释放，增强γ-氨基丁酸与线虫抑制性运动神经元突触后膜上受体以及昆虫和其他节肢动物突触后接点肌细胞膜上受体的结合力。γ-氨基丁酸与受体结合力增加的结果是使进入细胞的氯离子增加，细胞膜超极化，消除信号传导，导致神经信号传递的抑制，引起螨类和昆虫神经麻痹，不活动不取食，2～4d后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以它的致死作用较慢。对捕食性和寄生性天敌虽有直接杀伤作用，但因植物表面残留少，因此对害虫天敌仍较安全。
来源 阿维菌素是日本Kitasat研究所从静冈县伊东市川奈地区采集的土样中分离的Streptomyces avermitilisMA-4680（即NRRL-8165）菌株的代谢产物，1976年Merck公司的科学家发现其发酵液中含有8个结构十分相似的化合物，称作avermectins。
制剂 0.3％、0.9％、1％、1.8％的乳油和0.05％、0.12％的可湿性粉剂。
防治对象 防治蔬菜食叶性害虫（菜青虫、小菜蛾和潜叶蝇等）、螨类、钻蛀性害虫（棉铃虫、烟青虫等）、梨木虱以及土壤根结线虫。
应用技术 ①防治蔬菜食叶性害虫如菜青虫、小菜蛾、潜叶蝇等，使用剂量为11～22g/hm2，在药液中加入石蜡油可以显著提高药效；②防治螨类，使用剂量为5.6～28g/hm2；③防治钻蛀性害虫如棉铃虫、烟青虫等，每公顷用1.8％乳油750～1500mL对水喷雾；④防治梨木虱，每公顷用1.8％乳油750～1500mL；⑤防治土壤根结线虫，每公顷用1.8％乳油9000～12000mL。
注意事项 大鼠急性经口LD50为10mg/kg，小鼠急性经口LD50为13.6mg/kg，兔急性经皮LD50>2000mg/kg。
环境安全性 水生生物LC50（96h，μg/L）：虹鳟鱼3.2，蓝鳃太阳鱼9.6，粉虾1.6，兰蟹153；对蜜蜂高毒；对鸟类急性经口LD50（mg/kg）：野鸭84.6，北美鹑>2000；水土中被土壤微生物迅速降解，无生物富集现象。
自阿维菌素问世以来，不少化学家对其结构进行了改造，合成了成千上万个化合物，其中的重大成就之一就是依维菌素（ivermectin）的成功开发。阿维菌素口服毒性很高，LD50仅10mg/kg，不适合防治家畜体内的寄生虫。将阿维菌素分子中C22位、23位双键选择性地还原，开发出依维菌素。依维菌素的毒性明显降低，主要用于防治家畜体内的寄生虫。阿维菌素结构改造的另一成就是甲氨基阿维菌素的开发。阿维菌素对线虫、螨类非常高效，但对鳞翅目害虫的效果较差。将阿维菌素的4-OH改变成4-NH3，开发出甲氨基阿维菌素，不但对哺乳动物的毒性明显降低（LD50为92.6mg/kg），而且对鳞翅目昆虫的毒力提高1～2个数量级，成为名副其实的超高效杀虫剂，其防治谱比阿维菌素大为拓宽。0.5％、1.0％甲氨基阿维菌素等有卓越的防治效果。
弥拜菌素 milbemecin
其他名称 密尔比霉素，粉蝶霉素，橘霉素，Milbeknock
理化性质 与阿维菌素一样，属于十六元大环内酯类杀虫杀螨抗生素，其结构仅比阿维菌素少一个双糖基，由6个组分组成，其中milbemecin A3和milbemecin A4为有效结构。
生物活性 作用方式与阿维菌素一样，但橘霉素的杀虫谱较窄。对棉叶螨和橘全爪螨高效，但对卵的活性较差。
来源 橘霉素是日本三共株式会社1974年从土壤中分离的放线菌吸水链霉菌金色亚种Streptomyces hygroscopicus var aureolacrimosus的代谢产物。
剂型 以乳油出售，日本三共株式会社生产的商品名为Milbeknock。
防治对象 防治螨类。
应用技术 推荐使用剂量为5.6～28g/hm2，制剂中加入矿物油能增加渗透性，提高对螨卵的杀卵活性。
注意事项 毒性比阿维菌素低得多，大鼠急性经口LD50为313～324mg/kg，小鼠急性经口LD50为456～762mg/kg，小鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。无致癌、致畸和致突变效应。
环境安全性 在正常使用条件下，不会对非靶标生物造成危害。
华光霉素 nikkomycin
其他名称 尼可霉素、日光霉素
理化性质 是一种两性水溶性核苷类具咪唑啉酮结构的农用抗生素。有几种不同的组分，有的组分具有杀虫活性，有的组分具有抗菌活性。其中日光霉素C只对螨类和昆虫有效。
生物活性 华光霉素有很高的杀螨活性。作用机理是其分子结构与几丁质合成的前体N-乙酰葡萄糖胺相似，它可以通过对细胞内几丁质合成酶的竞争性抑制作用，阻止葡萄糖胺的转化，干扰了细胞几丁质的合成，抑制螨类和真菌的生长。
来源 拜尔公司开发的一种抗生素，产生菌为唐德轮枝链霉菌Streptomyces ticillium tendae S-9，我国从苏州采集的土样中亦分离到该菌。
剂型 2.5％可湿性粉剂。
防治对象 用于防治苹果、山楂叶螨和柑橘全爪螨。
应用技术 2.5％可湿性粉剂稀释800～1000倍喷雾，间隔一周再喷一次，对全爪螨的防效可达99％。对作物无药害，正常剂量下对螨类天敌安全。
注意事项 大鼠急性经口LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>100000mg/kg，低毒。
多杀霉素 spinosad
其他名称 菜喜、催杀
理化性质 原药为固体，是spinosyn A和spinosyn D的混合物，故称spinosad。spinosyn A的熔点为84～99.5℃，spinosyn D的熔点为161.5～170℃；spinosyn A的蒸气压为3.2×10-10Pa（25℃），spinosyn D的蒸气压为2.1×10-10Pa（25℃）。难溶于水。在丙酮、乙腈、乙酸戊酯、二氯甲烷、己烷及甲苯中的溶解度（％，质量浓度）：spinosyn A依次为16.78、13.40、3.69、52.50、0.45及45.70；spinosyn D依次为1.01、0.26、2.30、44.80、0.07及15.20。
生物活性 对昆虫有胃毒和触杀作用，能使多种害虫如鳞翅目幼虫、蓟马和食叶甲虫迅速死亡。其作用方式新颖，spinosyn A作用于昆虫的中枢神经系统，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。另外，它还可以影响γ-氨基丁酸（GABA）受体，但作用机制尚不清楚。
来源 产生菌为土壤放线菌多刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa），最初分离自加勒比的一个废弃的酿酒厂。美国陶氏益农公司的研究者发现该菌可以产生杀虫活性非常高的化合物。
剂型 2.5％多杀霉素悬浮剂（菜喜）。
防治对象 防治果树、茶树、蔬菜等多种作物的鳞翅目幼虫、潜叶虫、叶甲、蓟马。
应用技术 防治小菜蛾，可用菜喜2.5％悬浮剂1000～1500倍稀释液，在低龄幼虫期喷雾。每个生长季连续喷防2次后，可换用其他杀虫剂。防治蓟马时可用菜喜2.5％悬浮剂1000～1500倍稀释液，在害虫发生初期喷雾，重点喷洒幼嫩组织，如花、幼果、顶尖及嫩梢。
注意事项 大鼠急性经口LD50>3783mg/kg；兔急性经皮LD50>5000mg/kg，属低毒农药。
环境安全性 鲤鱼LC50为7.87mg/L，虹鳟鱼LC50（96h）为100mg/L，水蚤LC50（48h）为92.7mg/L；蜜蜂触杀毒性LD50为（48h）0.0025μg/蜂；鹌鹑、野鸭急性经口LD50为2000mg/kg；蚯蚓急性毒性LC50（14d）>970mg/kg。
浏阳霉素 polynactins
其他名称 杀螨霉素，多活霉素
理化性质 浏阳霉素是大环四内酯类抗生素，无色或微黄色菱形晶体，熔点70～71℃。易溶于氯仿、二甲基亚砜、苯、甲苯、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂，可溶于甲醇、乙醇和正己烷，不溶于水。对热稳定，对紫外光敏感，阳光下暴晒2d，分解50％。室温下pH2～13稳定。
生物活性 浏阳霉素是一种低毒、低残留、可防治多种螨类的广谱杀螨剂，防治效果好，对天敌安全。实用化的浏阳霉素是由5个组分组成的混合体，主要为组分3、4、5，各组分的杀螨活性基本相同。有机磷、有机氯及氨基甲酸酯类杀虫剂对浏阳霉素有明显的增效作用。
来源 上海农药研究所从湖南浏阳地区土壤中分离到的灰色链霉菌浏阳变种（Streptomyces griseius var liuyangensis）的代谢产物，与日本的杀螨素（多活霉素）相似。
剂型 黄棕色油状液体，10％、5％浏阳霉素乳油。
防治对象 用于防治棉花、茄子、番茄、豆类、玉米、瓜类、果树等作物的螨类。
应用技术 通常将10％浏阳霉素乳油稀释1000～2000倍喷雾，一般不会对作物产生药害。生产上使用剂量以10％浏阳霉素乳油450～600mL/hm2为宜。
注意事项 大鼠急性经口LD50>15000mg/kg，急性经皮LD50>10000mg/kg，低毒。
二、其他研究较多的杀虫杀螨抗生素
1.杀蚜素
杀蚜素的产生菌为浅灰链霉菌杭州变种Steptomyces griseolus var Hangzhouensin n.var。可用于防治棉蚜、烟蚜、棉红蜘蛛、苹果红蜘蛛等。在有效杀蚜浓度范围内对食蚜瓢虫、草蛉、食蚜蝇、蚜茧蜂和捕食性蜘蛛等天敌较为安全。
2.韶关霉素（Shaoguanmycin）
韶关霉素的产生菌为浅黄链霉菌韶关变种Streptomyces flaveolus var shaoguanensis n.var。可用于防治蚜虫和螨类。
3.南昌霉素（Nanchangmycin）
产生菌为江西农业大学从该校校园土壤中分离的一株链霉菌属放线菌Streptomyces nanchangensis n.sp。其活性成分为聚醚类化合物，主要用于防治鸡的球虫病。
4.菌虫霉素（flavensomycin）
菌虫霉素的产生菌为Streptomyces tanashiensis。菌虫霉素的化学名称为黄烯霉素酸，兼具杀虫与抗菌活性，是一种杀虫、杀菌农用抗生素。对家蝇与飞蝗有效。但由于其毒性高、杀菌谱窄而未能产业化生产。
5.虫螨霉素（piericidin）
虫螨霉素的产生菌为Streptomyces mobaraensis。虫螨霉素为吡啶烯烃类杀虫杀螨农用抗生素，可用于防治家蝇、菜青虫、桃蚜和红蜘蛛。由于其对人畜的毒性较高，也未能实现产业化。
6.敌贝特（thuringiensin）
敌贝特的产生菌为芽孢杆菌，由美国Abbott公司开发的含磷酸基及腺嘌呤基的杀虫抗生素，是芽孢杆菌的代谢产物。