第四节　植物源除草剂

目前在30多个科的植物中发现了上百种具有杀草活性的化合物，主要有酚类、醌类、生物碱类、肉桂酸类、香豆素类、噻吩类、腈类、类黄酮类、萜烯类、氨基酸类，其中有些已被开发为除草剂，并得到专利保护。20世纪80年代在研究高粱的根系分泌物中发现了高粱醌，可有效防除苘麻、反枝苋、稗草、马唐和狗尾草；随后在棉花的根系分泌物中分离出另一种醌类物质——独脚金萌素（strigol），它可有效防除玉米、高粱、甘蔗的寄生性杂草独脚金；从核桃树中分离出的核桃醌，可抑制核桃园中多种杂草的生长；在玉米、燕麦、高粱和小麦等植物的残体及其生长过的农田中发现了阿魏酸、秀豆酸、咖啡酸及香草酸等，这些化合物在较高的浓度下能抑制杂草的生长，也能引起作物产生自毒作用。Tausher从匍匐冰草中分离出一种物质：4-甲氧肉桂酸甲酯，它在1mg/kg的浓度下能抑制多种杂草发芽。此外，以沙漠植物中发现的萜类化合物1，8-桉叶素为先导开发出了商品化除草剂环庚草醚。

迄今还未有商品化的植物源除草剂品种，但下述几种植物源除草活性物质具有较好的开发潜力。

1.1，8-桉叶素（1，8-cineole）与1，4-桉叶素（1，4-cineole）

单萜桉叶素是在芳香类植物精油中广泛存在的一种成分，已在月桂（Laurus nobilis）、鼠尾草（Salvia spp.）、桉树（Eucalyptus spp.）等多种植物中发现。田间试验结果表明，多种挥发性单萜都能抑制植物的生长，尤其是从银叶鼠尾草（Salvia leucophylla）中提取的挥发性单萜在杂草的苗期效果显著。室内试验表明，用1，8-桉叶素进行土壤处理能够抑制数种杂草的生长，然而在田间试验中，其活性则很低。其他天然存在的单萜类成分，如2-莰酮、长叶薄荷酮、α-蒎烯、β-蒎烯也对作物和杂草具有植物毒性。已商品化的除草剂环庚草醚（cinmethylin）是1，4-桉叶素的2-苯基取代衍生物，虽然该化合物早在1987年就由壳牌公司开发，但从分子结构来看，人们仍把它看作由1，4-桉叶素进行修饰而得到的，苯基的引入降低了其挥发性。

2.黄花蒿素（artemisinin）

1987年，Duke等第一次报道了黄花蒿素的植物毒活性，它是从黄花蒿的芽中分离出来的一种倍半萜烯过氧化物内酯。研究结果表明，黄花蒿素主要破坏植物中微管组装中心的形成，从而影响了植物有丝分裂。黄花蒿素在实验室表现出极强的除草活性，但在田间却只表现出相对较弱的除草性能。

3.卡帕里酮（chaparrinone）和ailanthone

卡帕里酮和ailanthone也都具有很好的除草活性。

1999年，Moore和Grieco报道了卡帕里酮（chaparrinone）可以抑制植物细胞质膜NADH氧化酶，还报道了其结构与活性的关系。

ailanthone也是一种卡帕里酮型的苦木素（quassinoid），苗前或苗后使用都具有广泛的除草活性。施用量为125g/hm²时能100％控制狗尾草（Setaria viridis）和决明（Cassia obtusifolia）。

4.纤精酮（leptospermone）

纤精酮是从植物Callistemon citrinus中发现的异株克生物质，以此为先导，开发了mesotrione。mesotrione与纤精酮的作用机理相同，但活性更高。先正达公司开发的商品名为callisto的除草剂，其有效成分即为mesotrione，是一种芽前和芽后用三酮类除草剂，用以防除玉米地中的禾本科杂草和阔叶杂草。该除草剂是目前已知的唯一一种以4-羟苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）为靶标的除草剂。HPPD是近年来在除草剂靶标探索中发现的一种新的靶标酶，它参与植物中质体醌和生育酚的生物合成，同时也参与了大多数生物体的酪氨酸和苯丙氨酸的分解代谢。