5-Aza-2′-deoxycytidine　5-氮杂-2′-脱氧胞苷

5-氮杂-2′-脱氧胞苷是一种DNA甲基化转移酶抑制剂。本品为一种2′-脱氧胞苷类似物，在体内通过代谢形成三磷酸脱氧胞苷，在DNA复制过程中代替胞嘧啶，与甲基化转移酶有很强的结合力，可诱导细胞增生的停止。地西他滨的抗肿瘤活性表现为剂量差异的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用，作用于S期细胞，与5-氮杂胞苷一样，通过抑制DNA甲基转移酶，使肿瘤抑制基因恢复正常的去甲基状态，重新激活那些因DNA过度甲基化而失活的基因，使细胞恢复正常终末分化、衰老或凋亡。5-氮杂-2′-脱氧胞苷抑制DNA甲基化的活性是5-氮杂胞苷的30倍，现已被美国食品药品管理局（FDA）批准用于临床。