镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。能缓和激动、消除躁动、产生安静或嗜睡状态的药物称为镇静药（sedatives）；能引起和维持近似生理性睡眠的药物称为催眠药（hypnotics）。一般来讲，镇静和催眠并无严格的区别，常因剂量不同产生不同效果。小剂量时，产生镇静作用，使患者安静、减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时，引起近似生理性睡眠；大剂量时则产生抗惊厥、麻醉作用。本类药物长期使用，易产生耐受性和依赖性，突然停药时可产生戒断症状，故应严格控制用药，必须注意避免长期应用。

觉醒与睡眠是控制大脑活动的竞争性对立状态。当维持觉醒神经元系统减弱时，促进睡眠的神经元开始兴奋，发生了睡眠。脑干缝际核含5-羟色胺能神经元的感觉传入减少和运动活动的抑制，可促进慢波睡眠的出现。阿片肽（如脑啡肽、内啡肽）和抑制性的神经递质γ-氨基丁酸也可促进睡眠。镇静催眠药通过调节大脑的神经递质和神经肽（如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、腺苷和γ-氨基丁酸）起作用。

失眠是指个体在可以获得充足的睡眠时间的条件下，出现长时间的与睡眠相关的问题，如：入睡困难、频繁觉醒或醒后难以再次入睡，或者主观感受睡眠质量不佳等。它可能导致当事人心理情绪上的痛苦，烦躁、易激惹、应激耐受性下降以及认知功能下降，如注意力涣散、学习工作效率减退、抽象思维能力下降等。此外，白天的疲劳、精力缺乏感也是失眠者最常见的主诉。在美国，失眠的年患病率占普通人群的30%～40%，在初级卫生保健以及精神卫生专科机构中，可高达66%。根据精神障碍诊断和统计手册（第五版），约有1/3的成年人有失眠症状，其中的10%～15%会表现出日间的功能受损，有6%～10%的人符合失眠障碍的诊断标准。40%～50%的失眠者共病其他精神疾病，如双相障碍、抑郁症和焦虑障碍、物质滥用等。有研究显示，高龄、女性、离异或单身、无业、患有躯体疾病或精神疾病等，都是失眠的高风险因素，而一些心理社会应激因素，例如经济压力、工作压力、人际关系困难、迁居、照料家人等，都可能成为失眠的诱因或加重原有的失眠问题。大部分失眠的患者呈慢性、反复发作的过程，长期的失眠可能增加抑郁症、焦虑症以及物质滥用的风险。此外，失眠还与许多其他躯体疾病呈共病关系，如糖尿病、冠心病、慢性阻塞性肺疾病、关节炎、纤维肌痛和其他慢性疼痛等。按照DSM-5失眠障碍的诊断标准，诊断失眠障碍应该包括个体对睡眠数量或质量的不满，同时伴有下述一个（或多个）症状：①入睡困难；②维持睡眠困难（频繁觉醒或醒后再入睡困难）；③早醒且难以再入睡。上述症状至少每周出现3个晚上以上而且至少持续3个月，并已经引起个体社会功能的损害。

20世纪以前用于镇静催眠的药物主要借助于酒类，如酒精的类似物水合氯醛、三氯叔丁醇、乙氯维诺、三聚乙醛，哌啶二酮的衍生物格鲁米特、甲乙哌酮，及溴化物等。这些药物通常非常低效，且成瘾性高，容易导致过度镇静、癫痫发作和谵妄。进入20世纪，镇静催眠药经历了快速发展的时期，以1903年合成的巴比妥和1912年合成的苯巴比妥为代表的巴比妥类药物成为了第一代镇静催眠药。巴比妥酸本身并无镇静催眠作用，但其衍生物具有镇静催眠的效果。在20世纪30至50年代，巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时，但其成瘾性大，可导致肝脏、肾脏、骨髓抑制等严重不良反应，并因可产生严重的呼吸抑制而成为自杀人群的常用药物。20世纪50年代，以苯二氮 类药物为代表的第二代镇静催眠药物应用于临床后，成为了安眠类主导产品，主要用于治疗焦虑症、失眠、癫痫，以及各种原因引起的惊厥等。这类药物可能会导致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，尤其是老年患者；偶见低血压、呼吸抑制、忧郁、精神紊乱、白细胞减少；长期应用可产生耐受与依赖性。到了20世纪80年代，临床上开始使用第三代镇静催眠药物，主要有佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆。这三种药物化学结构不同，但均具有缩短入睡时间、增加睡眠时程、提高睡眠质量的作用，与苯二氮 类相比具有高效、低毒、成瘾性小的特点，对认知功能和精细运动协调性的不良影响少，次日“宿醉作用”轻。其他如抗精神病药、抗组胺药也具有镇静催眠作用，但一般不用来治疗单纯失眠障碍，不属于镇静催眠药一类。本章主要介绍常用的苯二氮 类、新型非苯二氮 类和巴比妥类催眠药，对其他镇静催眠药不做介绍。