白三烯（leukotrienes，LTs）是由花生四烯酸代谢途径产生的具有多种生物活性的脂肪酸，LTA ₄是白三烯生物合成中的主要中间产物，在体内迅速被转化为LTB ₄及LTC ₄，LTC ₄一旦形成便被转运至细胞外，通过脱谷氨酸形成LTD ₄，后脱甘氨酸形成LTE ₄。白三烯可以损伤气道黏膜纤毛的清理功能，增加黏液分泌与炎性细胞的趋化功能，诱发气道炎症；还可增强肺血管外渗形成肺水肿。吸入LTC ₄及LTD ₄对正常人气道平滑肌的收缩功能较组胺强1000倍，且作用持续时间长。在哮喘患者，气道对吸入LTD ₄和LTE ₄的敏感性较正常人高出100至1000倍，同时吸入LTD ₄和LTE ₄能增强醋甲胆碱或组胺等引起的气道高反应性。这种对外源性白三烯的反应与哮喘的气道炎症和气道阻塞的临床表现相一致。此外，哮喘急性发作患者及变应原激发试验后的血浆、尿液、痰液及肺泡灌洗液中含有白三烯，提示白三烯在哮喘发病中起重要作用。目前有两种方式可以抑制白三烯的作用，其一为通过抑制酶的活性来阻断白三烯的合成，其二为直接拮抗白三烯受体。抑制酶活性的药物根据其作用部位可以分为两大类：5-脂氧合酶抑制剂作用于该酶的活性位点，该类药物的代表为齐留通（zileuton）；另外一类药物阻断5-脂氧合酶活化蛋白，从而抑制LTA ₄的合成。半胱氨酰白三烯（cysLTs）通过与靶细胞表面的受体结合并使之活化产生作用，受体分两种—cysLT ₁和cysLT ₂。目前的白三烯受体拮抗剂皆选择性阻断cysLT ₁受体。其代表药物有孟鲁司特（montelukast，商品名顺尔宁）、扎鲁司特（zafirlukast，商品名安可来）、潘卡司特（pranlukast）、pobilukast和Verlukast。

商品名顺尔宁（Singulair），是由美国默沙东公司研制的长效抗白三烯药物，国内还有日本大冢公司生产的仿制品，商品名为白三平，为目前唯一的每日口服1次、儿童及成人哮喘均可使用的抗白三烯药物。由于其疗效较好、应用范围较广、服用方便和患者依从性强等优点，目前已经得到临床医生和患者的广泛认同及应用。

顺尔宁具有如下优势：①血浆蛋白不影响其药效；②对cysLT ₁受体有较强的选择性和效能；③治疗指数高，可产生快速而持久的抗炎和支气管扩张作用；④半衰期长；⑤儿童和成人均可使用；⑥具有良好的耐受性。

商品名安可来（Accolate），由阿斯利康公司研制，是继孟鲁司特之后第二个上市的白三烯受体拮抗剂，能显著降低变应原诱导的速发相及迟发相气道痉挛，抑制变应原诱导的组胺活性增加。适用于12岁以上慢性持续性哮喘的治疗。

由日本Ohno公司研制，目前我国有仿制品上市。儿童不宜使用。

是目前唯一的一种应用于临床治疗哮喘的5-脂氧合酶抑制剂，通过抑制花生四烯酸代谢中的5-脂氧合酶，从而抑制白三烯的合成。本品适用于慢性持续性哮喘的维持治疗。

临床研究证实白三烯调节剂具有较强的抗炎作用和轻度的支气管舒张效应，能减轻咳嗽等哮喘症状，改善肺功能，减少哮喘急性发作。中-重度哮喘患者联合白三烯调节剂作为辅助治疗措施能够减少吸入皮质激素的用量。对用低剂量或高剂量吸入糖皮质激素仍未能控制的哮喘，白三烯调节剂可有助于改善哮喘的控制。

顺尔宁可以用于6岁以上哮喘儿童和成人哮喘的预防及长期治疗，而扎鲁司特仅可用于治疗12岁以上哮喘患者。抗白三烯药物在以下情况下可以作为持续哮喘的一线治疗药物：

1.轻度持续性哮喘　由于顺尔宁每日口服1次，使用方便且安全可靠，患者对顺尔宁的依从性优于吸入糖皮质激素，故单独使用顺尔宁可作为轻度持续性哮喘的初始治疗方案，也是2014年GINA推荐的第二步治疗。但需注意，白三烯受体拮抗剂的抗炎活性不如吸入性糖皮质激素，因此单药治疗不能完全控制哮喘时应当尽快升级治疗。

2.中重度哮喘　对于吸入中到大剂量激素的中重度哮喘，联合顺尔宁能够改善哮喘的控制，特别是能够减少吸入性激素的剂量，减少不良反应。但作为联合治疗方案，吸入性激素加顺尔宁控制哮喘的疗效不如吸入激素加LABA。

3.特殊类型的哮喘　如阿司匹林不耐受哮喘、运动性哮喘、夜间哮喘、哮喘合并过敏性鼻炎等，在吸入糖皮质激素的基础上，顺尔宁具有良好的疗效。

4.吸入糖皮质激素依从性较差者。

顺尔宁片剂：10mg/片；咀嚼片：4mg/片，5mg/片；颗粒剂：4mg/袋。

用法：15岁及以上成人，每日1片（10mg），睡前服用。6～14岁，每日1片咀嚼片（5mg），6岁以下，每日1片咀嚼片（4mg）或服用一袋颗粒剂（4mg）。

不良反应及注意点：顺尔宁不良反应多较轻微，主要为头痛、消化不良、荨麻疹，偶见抑郁情绪，多可自行缓解。数个研究报道使用顺尔宁后发生Churg Strauss综合征，但两者之间的因果关系尚不肯定。

安可来片剂：20mg/片，每包56片。

用法：每日2次，每次20mg。

不良反应及注意点：

（1）扎鲁司特疗效不如吸入性糖皮质激素，因此不能取代吸入激素治疗。

（2）本品与茶碱、红霉素、特非那定、华法林存在相互作用。

（3）不应与食物一同服用，应在进餐前1小时或进餐后2小时服用。

（4）本品除有与顺尔宁相同的不良反应外，尚可引起咽炎和一过性肝脏转氨酶升高。

用法：口服，每次450mg，每日2次。

不良反应及注意点：同顺尔宁。

用法：每次400mg，每日4次。

不良反应及注意点：临床试验表明部分患者服用齐留通后AST升高，故使用本品应常规监测肝功能。