药物进入机体产生效应时往往要受到机体内外各方面因素的影响，其在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果。同一药物，采用同等剂量和相同给药方式，不同患者血药浓度不一定相等，即使血药浓度相等也不一定产生同样的效应，这种因人而异的药物反应差异称为个体差异。因此，临床用药时，应对可能影响药物作用的因素加以考虑，结合患者的具体情况选择用药，制定合理的给药方案，做到临床用药个体化。

临床实践中，诸多因素会对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程产生影响，进而影响患者体内的药物浓度和临床治疗效果。影响药物作用的因素可以从药物因素和机体因素两个方面概括。

药物所具有的特殊结构决定了其能够产生特定的药理作用，其结构或理化性质的改变，除了对临床药效产生一定的影响外，还会对制剂选择、给药方法、药效强弱和作用持续时间等方面产生影响。药物结构的改变往往影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，甚至影响到药物与受体的结合，最终影响药物的药效，甚至会产生毒副作用。

对于结构非特异性药物，其活性主要取决于分子的物理或物理化学性质。这类药物一般根据作用靶部位的不同，对其脂溶性有不同的要求，如作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。

同一药物可有不同剂型，如供口服给药的剂型有片剂、胶囊、口服溶液；供注射用剂型的水剂、乳剂、油剂；还有控释剂。药物剂型不同，药物吸收速度和量亦不同，进而影响疗效。相同剂型的药物，由于制剂配方组成不同、所用辅料不同或制药工艺不同，药效也有差别。

药物的量-效关系表明，剂量愈大，作用愈强。如吗啡在一定剂量下可产生明显的镇痛作用，而超量则出现呼吸抑制，甚至可导致患者死亡。

选择不同给药途径可以影响药物的吸收情况，从而影响药物疗效。按药效出现时间从快到慢的给药途径顺序为：静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。有的药物给药途径不同甚至会改变药物作用的性质，如硫酸镁口服产生导泻作用，静脉注射则有降低血压和镇静的作用。

不同的药物应在不同的时间段服药。例如，有的药物对胃刺激性强，应于餐后服用。催眠药应在临睡前服用。降糖药、胃黏膜保护药应在餐前服用。有明显生物节律变化的药物应按其节律用药。

药动学研究表明，给药间隔时间可影响血药浓度波动性。临床上药物的给药间隔通常根据药物的 t _1/2决定。例如，青霉素 t _1/2为30分钟，临床常采用4至6小时给药一次的方式；而头孢曲松 t _1/2为8小时，临床常可采用每天给药一次的方式。青霉素类和头孢菌素类药物为时间依赖型抗菌药物，通过调整给药频次，可保证药物的血药浓度长时间维持在病原菌的最低抑菌浓度之上。

连续用药的时间就是疗程，通常由患者的病情严重程度、病程等因素决定。一般疾病症状消失后即可停止用药，对于某些慢性疾病及感染性疾病应按规定的时间持续用药，以避免疾病复发或加重。

指人体对药物反应性降低的一种状态，必须增加药物剂量方可保持原有药效。若患者在短时间内多次用药后较快发生耐受的现象，称为快速耐受性。

戒断症状是指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。反跳现象是指长时间使用某种药物治疗疾病，突然停药后，原来症状复发并加剧的现象，多与停药过快有关。临床上应采取逐渐减量停药的方法避免发生戒断症状和反跳现象。

相同或不同给药途径，两种或多种药物同时或先后序贯应用，称为联合用药。联合用药的目的是为了提高疗效，降低不良反应发生率。但不合理的药物联用也常导致药物间不良的相互作用。 药物相互作用（drug-drug interactions，DDIs）是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。药物相互作用分为体外作用和体内作用。体外相互作用通常称为配伍禁忌（incompatibility），即药物在体外配伍发生物理或化学性的相互作用而影响药物疗效或产生毒性反应。如氨基糖苷类抗菌药物与β-内酰胺类抗菌药物混合于同一容器后，前者将失去抗菌活性。注射用红霉素针剂只能先用注射用水溶解，再稀释于葡萄糖溶液中静脉滴注，若配制在生理盐水中易析出结晶和沉淀。体内药物相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄四个阶段，其中代谢阶段的药物相互作用发生率最高。临床实践中所使用的药物，绝大多数在肠道和（或）肝脏中经过细胞色素P450酶系（CYP450）代谢，而CYP450酶系被抑制或被诱导是导致代谢阶段的药物相互作用的主要原因。药物转运蛋白也是产生相互作用的一个重要因素。

药物相互作用的结果有两种，分别为使原有作用或毒性增加的协同作用（synergism）和使原有作用或毒性降低或消失的拮抗作用（antagonism）。协同作用又分为相加作用（additive effect）、增强作用（enhanced effect）、增敏作用（sensitization effect）。其中相加作用指两药合用后的作用为两药分别作用的代数和，增强作用指两药合用后的作用大于两药分别作用的代数和，增敏作用指一药物可使组织或受体对另一药物的敏感性增强，如可卡因可抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取，使去甲肾上腺素作用增强。拮抗作用可通过物理或化学反应产生，如重金属或类金属可与二巯丙醇结合成络合物而排泄，前两者中毒时可用后者解救。

患者机体的某些生理功能如肝、肾功能等可因患者的年龄而具有差异。儿童及老年人尤其值得注意。儿童处于生长发育阶段，各种生理功能等尚未充分发育。例如，各种代谢酶系统尚不成熟，新生儿肾脏有效循环血量及肾小球滤过率较成人低30%～40%。因此，对药物的处置能力差，以致影响某些药物在肝脏代谢或肾脏排泄而产生不良反应。如老年人生理功能逐渐减退，血浆蛋白浓度降低，肝血流量降低和肝药酶的活性降低，对药物的代谢和排泄能力降低，血中游离药物浓度增加，药理作用或毒性相应增强。如老年肝功能不全患者使用普萘洛尔造成的肝性脑病，就是因为血浆中游离普萘洛尔增多，而造成心输出量减少，供应脑组织的血流量减少，出现头晕、昏迷等症状。

除性激素外，性别对药物反应通常无明显差别，但女性用药时要考虑“四期”（即月经期、妊娠期、分娩期、哺乳期）对药物的反应。月经期要避免服用泻药和抗凝血药，以免月经过多、痛经等。妊娠期内应避免使用药物，特别是在胎儿器官发育期内，如可卡因、异烟肼、甲氨蝶呤等。哺乳期的妇女服药后药物可通过乳汁进入胎儿体内引起药物反应。

患者精神因素包括两个方面：精神状态和心理活动。患者的精神状态往往会影响药物的疗效。如精神振奋时可使血压升高，影响降压药、镇静催眠药的效果，过度的精神振奋会诱发心脑血管疾病的发作。心理活动对药物治疗也有较大的影响。由于心理作用，患者服用无药理活性的安慰剂对许多疾病亦可产生一定效果，如头痛、心绞痛、手术后痛、感冒咳嗽等。患者对疾病如果存在思想负担，与医护人员不协作，往往会降低疗效。因此，医护人员接诊患者时应注重沟通技巧，与患者建立良好的信任关系，鼓励患者正确对待疾病，树立战胜疾病的信心，可对疾病的治疗产生积极影响。

病理状态往往可导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。

低白蛋白血症对药物作用的影响主要表现为：血浆游离药物浓度升高，药理作用增强，毒副作用可能增加。出现低白蛋白血症患者往往肝肾功能也较差，使过高游离药物浓度引起的药物作用差异更加突出，药理作用增强明显，更易发生毒副作用。低白蛋白血症对药物的吸收也有一定影响。低白蛋白血症时，血浆中游离药物浓度增加，降低了肠腔内外游离药物浓度差，阻碍了药物在胃肠的吸收。低白蛋白血症有时也有利于治疗，如抗感染时可增加抗感染药物对组织的渗透性。

胃肠道疾病改变胃肠功能，进而改变口服药物的吸收率。胃肠道pH改变可对弱酸性和弱碱性药物的吸收带来影响。

药物多数在肝脏中进行转化。肝脏发生病变时，许多肝药酶活性和含量均下降，肝脏合成蛋白的能力也减弱，患者往往并发低白蛋白血症。肝硬化时，由于肝药酶活性减弱和肝血流速度下降，因而对一些药物的清除延缓，使其半衰期延长。肝脏对某些药物的首过效应，同样取决于肝药酶水平和肝血流速度，肝脏病变可使首过效应大大削弱，从而增加药物的生物利用度，增大毒副作用。

肾脏是排泄药物的重要器官。肾功能障碍对药效的影响主要归于肾小球滤过率的改变。对于主要经肾脏排泄的药物，易造成药物蓄积，在应用时必须减量，如氨基糖苷类、第一代头孢菌素类等。使用抗菌药物治疗尿路感染时，肾小球滤过能力可影响药物进入尿路而降低疗效。

药物的临床效应及其体内处置过程还取决于人体的遗传因素。人体内的诸多基因是决定药物代谢酶、药物转运蛋白和受体活性的机构基础，是药物代谢与反应的决定因素。遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，常导致患者对药物的代谢能力有差异。例如，临床根据患者的基因多态性，可将患者分为超快代谢者（ultrarapid metabolizer）、快代谢型（extensive metabolizer）、中间代谢者（intermediate metabolizer）及慢代谢型（poor metabolizer）。如异烟肼的代谢，具有快乙酰化型和慢乙酰化型患者。不少药物的代谢具有种族差异，如服用普萘洛尔后，黄种人比白种人心血管反应敏感，而黑种人的敏感性最差。

机体不同的生理活动按一定的时间顺序呈现有规律的周期性变化，这种变化的节律称为生物节律，其中最重要的为昼夜节律（circadian rhythm）。根据人体生理病理的昼夜节律性波动现象，选择最佳用药时间，使给药时间与人体生理节律同步，可达到最佳疗效，避免药物因持续高浓度产生不良反应和耐受性。时间药动学研究表明，机体在不同时辰处置药物的能力存在差异。时间药效学研究也表明机体对药物敏感性随时间而周期性变动。

患者生活习惯的不同，也会造成对药物的反应不同。长期吸烟、饮酒以及接触化学物质，主要通过对肝药酶的诱导和抑制作用而影响药物的相互作用。长期吸烟、饮酒能诱导肝药酶，加速某些药物如咖啡因、氨茶碱的代谢。急性酒精中毒可改变肝血流量或抑制肝药酶活性而抑制药物代谢。饮茶主要影响药物吸收，茶叶中鞣酸可与药物结合减少其吸收，茶碱还具有中枢兴奋、利尿等作用，可加强药物的作用。不同人种也可能对药物存在不同反应，如麻黄碱对白种人的扩瞳作用强，而对黑种人很弱。常吃油腻的食物也会影响脂溶性药物的吸收。