第六章　清热药

黄芩

【来源】

本品为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根和泥沙，晒后撞去粗皮，晒干。主产于河北、内蒙古、山西等地。

注释

【炮制方法】

黄芩：

取原药材，除去杂质，置沸水中煮10分钟，取出，闷透，切薄片，干燥；或蒸半小时，取出，切薄片，干燥（注意避免暴晒）[1-2]。

酒黄芩：

取黄芩片，加酒拌匀，闷透，置炒制容器内，用文火炒至规定的程度时，取出，放凉。每100kg黄芩片，用黄酒10kg。

【性状差异】

黄芩外表皮黄棕色或棕褐色，切面黄棕色或黄绿色。而酒黄芩外表皮棕褐色，切面黄棕色，略带焦斑，微有酒香气。（见彩图8）

【炮制作用】

黄芩，味苦，性寒，归肺、胆、脾、大肠、小肠经[1-2]。具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎之功效。偏重于治疗湿热证、热毒证等，如治疗三焦火毒热盛的黄连解毒汤。

黄芩酒制后，缓和苦寒之性，入血分，引药上行。主入肺经。多用于治疗目赤肿痛，瘀血壅盛，上部积血失血，上焦肺热及四肢肤表之湿热。如治疗大头瘟的普济消毒饮。

生、酒黄芩的功用差异在于生用清热燥湿，酒制清上焦热，清肺热。

黄芩主要含有黄酮类化合物，黄酮苷类成分具有解热、抗氧化等作用[9，10]，其中黄芩苷的作用效果最强[18]。因此，用其清热燥湿时多用生品，解热作用主要是通过对单核细胞的DNA作用，抑制Ca2+内流以及Pr合成，防止出现内生致热原[18]。

黄芩酒制后黄酮苷类成分的含量下降，导致其解热、抗氧化作用弱于生黄芩[25]。黄芩酒制后镇痛抗炎的活性成分黄酮苷溶出量增加，且黄芩黄酮苷类成分因局部高温部分分解为黄芩苷元[27]，致使酒黄芩抑菌、镇痛、抗炎作用增强[22-24]。

综上，通过生制黄芩中黄酮类成分的变化和药理作用，证明了黄芩“生用清热燥湿，酒制清上焦热”的合理性。

【药理作用】

一、黄芩的药理作用

1.抗氧化作用

黄芩具有较明显的抗氧化活性，对酶促和非酶促两个途径生成过氧化脂质都有显著的抑制作用[3-6]。黄芩苷对Fe2+-过氧化氢和还原型辅酶Q钠盐-Fe2+诱导的大鼠肝线粒体脂质过氧化损伤有抑制作用，且呈剂量依赖关系[7]。黄芩苷对Fenton反应生成的-OH清除作用特别显著[8]。

2.抗菌、抗病毒作用

黄芩体外对多种革兰染色阳性菌、阴性菌、螺旋菌、真菌及病毒有抑制作用。黄芩素对尖孢镰刀菌和白念珠菌的生长有抑制作用，黄芩苷有抗内毒素作用，能减轻内毒素对细胞膜结构的损伤作用[9]。黄芩还具有抗HIV的作用，能诱导感染HIV的细胞发生凋亡，可抑制HIV-1病毒逆转录酶（RT）和细胞病变（CPE），抑制病毒荧光抗原（FA）、P24抗原和成人TCC白血病病毒[10]。

3.抗炎作用

黄芩抗炎作用与抑制炎症介质的生成和释放有关，黄芩新素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素等均能抑制大鼠膜肥大细胞释放组胺[11]。

4.抗肿瘤作用

黄芩黄酮A能抑制肝癌细胞BEL-7402的增殖，当与顺铂、多柔比星、氟尿嘧啶合用时有相加或协同作用，可降低端粒酶活性的表达[12]。黄芩及其化合物黄芩素、黄芩苷、汉黄芩苷对膀胱癌细胞链具有抑制作用[13]。

5.抗变态反应作用

黄芩苷、黄芩素及其他黄酮类化合物对多型变态反应有不同程度的抑制作用，尤其对E型变态反应抑制作用强[14]。低剂量黄芩苷可明显促进COA诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应，显著升高巨噬细胞吞噬中性粒细胞作用，而高剂量则明显抑制[15]。

6.免疫调节作用

黄芩苷能明显提高小鼠血清IgM和B细胞分泌IgM水平，对血清IgM含量的影响呈浓度依赖性，并可显著增加血清IgG的含量[15]。黄芩苷对小鼠红细胞-C3b受体花环形成有促进作用[16]。

7.解热作用

可能通过抑制下丘脑中PGE2和cAMP含量升高而发挥其解热作用[17]。黄芩苷可以对单核细胞的DNA作用，抑制Ca2+内流以及Pr合成，防止出现内生致热原，从而达到清热的目的[18]。

8.对心血管作用

黄芩素对离体大鼠肠系膜动脉在低浓度时表现为收缩作用，而在高浓度时则表现为松弛血管平滑肌作用，其机制是抑制了蛋白激酶的收缩作用[19]。黄芩苷在浓度依赖的情况下显著降低大鼠主动脉平滑肌细胞内静息Ca2+浓度，并显著抑制去甲肾上腺素和高K+引起的细胞内Ca2+浓度的升高[20]。

9.对消化系统作用

黄芩素、黄芩苷均能显著降低肝损伤大鼠血清丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST），减轻肝细胞变性坏死，其作用机制可能与抗脂质过氧化作用有关[21]。

10.其他作用

黄芩苷元有血栓形成作用。黄芩制剂和黄芩苷可增加红细胞生成。黄芩的根、叶提取物有抗溃疡活性。此外，黄芩苷还能吸收紫外线、抑制黑色素的生成。

二、酒黄芩的药理作用

1.抗菌作用

酒炒黄芩对宋内痢疾杆菌的抑菌活性高于生品[22]，酒黄芩对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌等多种细菌的体外抑制作用优于生黄芩[23]。

2.抗炎镇痛作用

黄芩不同炮制品的抗炎镇痛实验发现，酒黄芩的镇痛抗炎作用优于黄芩，可能原因是酒可增加黄芩中有效成分的溶出[24]。

3.抗氧化作用

黄芩具有清除自由基和羟基自由基的能力。黄芩酒制后并不影响其清除自由基的能力，但是清除羟基自由基的能力显著下降，这在一定程度上表明黄芩酒制后抗氧化能力下降[25-26]。

【化学成分】

黄芩

主要含有黄酮类化合物，如野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷。另外还含有挥发油。

酒黄芩

野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷的含量稍有下降，而黄芩素、汉黄芩素的含量稍有增加。

【高效液相色谱异同点】

照文献[27]方法测定，由黄芩酒制前后HPLC谱图（图6-1）可见，黄芩酒制后野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷的质量分数稍有下降，而黄芩素、汉黄芩素的质量分数稍有增加。

【含量测定】

照文献[27]方法测定黄芩片与酒黄芩中野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量，见表6-1。

【不良反应】

《神农本草经疏》：“脾肺虚热者忌之。凡中寒作泄，中寒腹痛，肝肾虚而少腹痛，血虚腹痛，脾虚泄泻，肾虚溏泻，脾虚水肿，血枯经闭，气虚小水不利，肺受寒邪喘咳，及血虚胎不安，阴虚淋露，法并禁用。”

【毒性】

临床毒性尚不明确。动物实验毒性极低，煎剂给兔灌胃，醇提取液静脉注射，仅呈活动减弱，亦未见任何毒性反应。黄芩提取物肌内及静脉注射，可使正常家兔白细胞总数短时间内显著降低。黄芩素腹腔注射对小鼠的半数致死量为3081mg·kg-1。黄芩浸剂15g·kg-1灌胃对犬有呕吐现象，5g·kg-1灌胃连续8周，使犬粪便稀软。

【生制黄芩成分、药效与功用关系归纳】

由黄芩生制的对比研究，初步认为黄酮类成分的变化是引起黄芩生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图6-2所示。

（张振秋）

参考文献

[1]袁俊贤.古今黄芩炮制[J].中成药研究，1986，（8）：25-26.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].北京：中国医药科技出版社，2010：282.

[3]阴健，郭力弓.中药现代研究与应用[M].北京：学苑出版社，1993：559.

[4]周新华，欧五书，张天喜.麦芽、黄芩的炮制与效能的关系[J].河南中医，1989，9（2）：40.

[5]于留荣，王孝涛，刘美蓝.黄芩炮制的研究——炮制对粘毛黄芩主要成分的影响[J].中成药研究，1982，（6）：18-21.

[6]高忠洪，黄开勋，徐军壁，等.黄芩中黄酮类生物活性的研究进展[J].中国药学杂志，1998，33（12）：705-707.

[7]高中洪，黄开勋，徐辉碧.黄芩黄酮对H2O2导致的神经细胞损伤的保护作用[J].中国药理学报，2000，16（5）：589-590.

[8]谭华，刘爱华，王玉英，等.黄芩苷和芸香苷对·OH的清除作用[J].西安医科大学学报，1997，18（1）：41-43.

[9]侯家玉.中药药理学[M].北京：中国中医药出版社，2005：41.

[10]赵晶，张致平，陈鸿珊，等.黄芩苷元及其苄基衍生物的制备与抗人免疫缺陷病毒实验研究[J].药学学报，1997，32（2）：140-143.

[11]侯艳宁，朱秀媛，程桂芳，等.黄芩苷的抗炎机理[J].药学学报，2000，35（3）：161-164.

[12]侯华新.黄芩黄酮A对人肝癌细胞7402的抑制能力及体外增效作用[J].中国临床药学志，2000，9（3）：166-168.

[13]Ikemoto S，Sugimuka K，Yoshida N，et al.Antitumor effects of Scutellariae radix and its components baicalein，baicalin，and wogonin on bladder cancer cell lines.Urology，2000，55（6）：951-955.

[14]张庆民.浅析黄芩抗炎、抗过敏的药理作用[J].山东医药工业，2002，21（5）：20-21.

[15]蔡德仙，穆维同，王立新.黄芩苷对小鼠细胞免疫功能的影响[J].南京铁道医学院学报，1994，13（2）：65-68.

[16]王新慧.黄芩苷对小鼠红细胞免疫黏附功能的促进作用[J].中国实验免疫学杂志，2002，4（3）：41-43.

[17]赵红艳，张蟠，范书铎，等.黄芩苷对发热大鼠下丘脑PGE和cAMP含量的影响[J].中国应用生理学杂志，2002，18（2）：139-141.

[18]杨淑贞.黄芩的药理分析及炮制方法[J].中国中医药现代远程教育，2013，11（13）：122.

[19]Chen ZY，Su YL，Lau CW，et al.Endothelium—dependent contraction and direct relaxation induced by baicalein in rat mesenteric artery[J].Eur J Pharmacology，1999，374（1）：41-47.

[20]黑爱莲，孙颂三，王泽生.黄芩苷对培养的大鼠主动脉平滑肌细胞内游离钙浓度的影响[J].中药药理与临床，1998，14（4）：6-8.

[21]卢春凤，王丽敏，陈廷玉.黄芩素和黄芩苷对四氯化碳所致肝脏损伤大鼠转氨酶的影响[J].黑龙江医药科学，2003，26（4）：50-51.

[22]宋霄宏，昝日增.炮制对黄芩体外抑菌作用的影响[J].中药材，1988，11（5）：34.

[23]应群芳，张慧华.黄芩不同炮制品的体外抑菌作用研究[J].山东中医杂志，2007，26（10）：711.

[24]李艳玲，樊克峰，汤法银，等.黄芩不同炮制品抗炎镇痛作用比较[J].中国兽医医药杂志，2010，13（3）：51.

[25]鲍建伟，张金龙，徐晓华.炮制对黄芩抗氧化作用的影响[J].中国药学杂志，2002，37（9）：661.

[26]孙丽莉，范锡英，张冬红，等.黄芩微量元素的含量分析[J].微量元素与健康研究，2005，22（1）：68.

[27]杨欣文，吴德康，李俊松，等.黄芩炮制前后6种黄酮类成分含量的比较[J].广东药学院学报，2012，28（3）：282-286.