桑叶

【来源】

本品为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶。初霜后采收，除去杂质，晒干。主产于云南、福建、安徽等地。

注释

【炮制方法】

桑叶：

取原药材，除去杂质，搓碎，去柄，筛去灰屑[1，2]。

蜜桑叶：

取炼蜜，加适量沸水稀释，淋入净桑叶中拌匀，稍闷，置热锅内，文火（100~120℃）炒至表面深黄色，微有光泽，不粘手为度，取出，放凉。每100kg桑叶，用炼蜜25kg[3]。

【性状差异】

桑叶呈黄绿色，多完整。蜜桑叶呈浅黄色，多不完整，味甜，略带黏性。（见彩图3）

【炮制作用】

桑叶，味甘，性寒，质轻。轻清疏散，长于凉散风热，以解表退热力专，多用于表热证之发热、头昏头疼、咳嗽、咽喉肿痛，与菊花、薄荷等同用，能增强疏风解表，清泻邪热作用，可用于风热侵袭卫表，发热微恶风寒，头痛，口微渴，或咽痒咳嗽，亦治风温初起者，如桑姜感冒片（《中国药典》）。入肝经，有平降肝阳之效，配菊花、石决明、白芍等可用于治疗肝阳上亢，头痛眩晕；本品既能疏散风热，又能清泻肝火，配菊花、夏枯草、车前子等可用于治疗肝经风热，肝火上攻所致目赤、涩痛、流泪等实证；配合滋补精血之黑芝麻，即桑麻丸（《医方集解》），又可用于肝阴不足，眼目昏花之虚证。

桑叶蜜制后，清燥润肺力增强，多用于肺燥证。与杏仁、贝母、北沙参等同用，可用于燥热伤阴，干咳无痰，身热口干，如桑杏汤（《温病条辨》）；若症势较剧，咳呛气喘，身热烦渴，常与石膏、麦冬、枇杷叶等同用，如清燥救肺汤（《医门法律》）。

桑叶主要含黄酮、绿原酸类、生物碱及多糖类成分，其中黄酮类化合物具有抗炎、抗过敏、利尿、解痉、镇咳等作用[4]，绿原酸类具有消炎、杀菌等作用[5]，生物碱类中主要的功效成分1-脱氧野尻霉素（DNJ）是α-葡萄糖苷酶抑制剂，具有降血糖、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤转移等多种生物活性，故生桑叶抗炎、杀菌作用较强。桑叶蜜炙后可能由于部分芸香苷转化为有解痉作用的槲皮素[6]，使槲皮素含量明显升高，故镇咳、解痉作用增强。蜜炙桑叶中绿原酸含量明显降低，可能是其抗炎作用减弱的原因。因此，临床上生桑叶常用于外感发热，蜜桑叶多用于肺燥证。

【药理作用】

桑叶的药理作用

1.镇咳作用

桑叶乙醇提取液能延长氨水致小白鼠咳嗽潜伏期及减少每1分钟内的咳嗽次数，具有显著的镇咳作用，呈剂量依赖性[7]。

2.抗炎作用

桑叶能显著抑制巴豆油致小鼠耳郭肿胀，还能抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加，抑制角叉菜胶所致的小鼠足跖水肿[8]。

3.降血压作用

桑叶中的芸香苷、槲皮素、槲皮苷能增加离体及在位蛙心的收缩力与输出量，并减少心率[9]。

4.降血脂

桑叶的丁醇提取物具有抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化变性的作用，从而对高脂血症血清脂质增加和动脉粥样硬化有抑制作用[10，11]。

5.降血糖作用

桑叶多糖和黄酮是通过提高机体抗氧化能力，促使胰岛素分泌增多，降低血糖和糖化血清蛋白水平，进而起到控制糖尿病大鼠血糖和改善机体相关症状的作用[12，13]。桑叶生物碱通过对α-葡萄糖苷酶的抑制作用而发挥降血糖作用[14，15]。

6.抗疲劳、抗衰老

桑叶能提高体内及皮肤表皮细胞内超氧化物歧化酶的活性，加强活性氧化自由基的消除，阻止体内有害物质的产生，改善机体的代谢，减少或消除已经产生并积滞于体内的脂褐质[16]；能使肾上腺皮质分泌的醛固酮增加，刺激血浆肾素的活性，延缓内分泌系统功能的衰老[17，18]。

7.抗氧化

桑叶提取液对体外氧自由基系统、黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系产生的超氧阴离子，Fenton体系产生的羟自由基和过硫酸-N，N，N′N-四甲基乙二胺体系产生的氧自由基均有较强的清除作用[19]。桑叶提取物可清除二苯代苦味酰肼自由基（DPPH），抑制小鼠心肌匀浆中MDA的生成，并呈现出一定的剂量-效应关系[20，21]。

8.抑菌作用

桑叶水煎液在体外对金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌耐药株、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌具有明显的抗菌作用[22]。

9.抗血栓形成

桑叶提取液有明显的抗动脉血栓形成作用，其作用机制可能与抑制血小板活化、增强纤溶活性有关[23]。

10.抗病毒

桑叶中1-脱氧野尻霉素（DNJ）及其衍生物对糖蛋白加工均有较强的抑制作用；DNJ具有显著的抗逆转录酶病毒活性[10]。桑叶对呼吸道合胞病毒（RSV）有直接灭活作用，对RSV侵入HeLa细胞有阻断作用，对RSV在HeLa细胞内的增殖有抑制作用。在相同质量浓度下，以预防作用更显著[24]。

11.解痉、抗溃疡作用

桑叶中的槲皮素能降低肠、支气管平滑肌的张力，其解痉作用强于芸香苷，芸香苷能降低大鼠的胃运动功能，并能解除氯化钡引起的小肠平滑肌痉挛[25]。

12.改善消化系统的功能

桑叶能抑制有害细菌的增殖，能使肠道内含水量增大，使粪便软化，促进肠道蠕动，加速粪便排出，利于排出体内过多的水分和缓解水肿，起到调节肠道、改善便秘、改善腹部胀满感和利尿的作用[26]。

13.抗肿瘤作用

桑叶能预防癌细胞生成，提高人体免疫力，能抑制染色体突变和基因突变。对人早幼粒细胞白血病细胞系（HL-60）的生长表现出显著的抑制效应。桑叶中的桑素具有抗癌活性，并有抑制真菌的作用；桑叶中的维生素具有抑制变异原效应[27]。

14.免疫调节作用

桑叶多糖可显著提高小鼠碳粒廓清指数和血清溶血素水平及ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化能力，具有一定的免疫增强作用[28，29]。

15.抗凝血作用

桑叶提取物能明显延长小鼠体内全血凝固时间，显著延长家兔血浆的激活部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）和凝血酶时间（TT），其作用机制是通过抑制凝血酶水解纤维蛋白原转变为水解蛋白实现的[30]。

16.抗丝虫病作用

单味桑叶研制成的桑叶注射液具有抗丝虫病的作用[31]。

17.美白作用

桑叶中的桑皮苷F通过抑制酪氨酸酶的活性，有效减少黑色素生成[32]。

【化学成分】

桑叶

含黄酮类成分，如芦丁、槲皮素、异槲皮苷、槲皮素-3-三葡萄糖苷；生物碱类，如1-脱氧野尻霉素；甾醇类；γ-氨基丁酸；多糖等[9]。

蜜桑叶

桑叶蜜炙后绿原酸含量降低[6]。多糖，槲皮素等含量增加。

【毒性】

大鼠连续给予混有桑叶粉的饲料4周，未见腹泻及其他异常；进食量与饮水量（均换算为成人1日量）与对照组比较无显著性差异；大鼠体重4周后均增加至成年大鼠的重量，与对照组无显著差异；器官重以脏器体重比进行比较时无显著性差异，解剖时亦无任何异常变化；病理组织学检查无异常；白细胞总数及分类与对照组比较无显著性差异，表明桑叶对骨髓中白细胞生成无影响，也未引起细菌或寄生虫感染；生化检查中发现对肝、肾等器官未引起损伤。以上表明桑叶安全，对健康造成影响的可能性很低[33]。

【生制桑叶成分、药效与功用关系归纳】

由桑叶蜜炙前后的对比研究，提示了绿原酸、黄酮类成分的变化可能是引起桑叶生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-9所示。

（李　群　张会敏）

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