各论

第五章　解表药

麻黄

【来源】

本品为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎。秋季采割绿色的草质茎，晒干。主产于河北、山西、内蒙古等地。

注释

【炮制方法】

麻黄：

取原药材，除去木质茎、残根及杂质，切段[1]。

蜜麻黄：

麻黄饮片加入蜂蜜，拌匀，于室温闷润，待蜂蜜被吸尽后，文火炒至不粘手，取出，放凉即可[1]。以药效和蜜炙前后化学成分含量为权重指标，对麻黄蜜炙工艺进行优化，优化参数为：每100kg麻黄用炼蜜20kg，于110℃炒10分钟为宜[2]。

除蜜麻黄外，还有麻黄绒、蜜麻黄绒。

【性状差异】

麻黄表面淡黄绿色至黄绿色，粗糙。而蜜麻黄表面呈深黄色，微有光泽，略具黏性，有甜味。

【炮制作用】

麻黄，味辛、微苦，性温。麻黄主入肺、膀胱经，具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿。如麻黄汤（《伤寒》）、风寒感冒颗粒（《中国药典》）等。

麻黄蜜炙后，辛味缓和，因用蜜炮制，使其微具甘味，能够缓和辛散发汗作用，增强其宣肺平喘止咳之功。多用于表证较轻，而肺气壅阻，咳嗽气喘的患者。如麻杏石甘汤（《伤寒》）、咳喘丸（《部颁标准》）等。

麻黄绒，即取麻黄段，碾绒，作用较麻黄缓和，适于老人、幼儿及体虚患者风寒感冒。蜜麻黄绒，即将麻黄绒按蜜炙法，文火炒至深黄色、不粘手，作用更为缓和，适于表证已解而咳喘未愈的体虚患者。

麻黄的主要活性成分为挥发油和生物碱，其中发挥发汗作用的主要有效成分是挥发油，故麻黄解表发汗作用较强。因此，麻黄用于发汗解表时多生品入药。

麻黄经过炮制之后，具有挥发性的麻黄碱及挥发油含量均有所下降，挥发油GC-MS分析结果表明，麻黄蜜炙后具有发汗作用的成分含量降低[3]。蜜炙麻黄发挥平喘的主要有效部位是生物碱和挥发油，挥发油兼具发汗、平喘的功效。蜜炙麻黄挥发油中检出了4种生品所没有的化合物，挥发油GC-MS分析结果表明，蜜麻黄新产生了具有平喘止咳作用的成分。在蜜炙品中具有平喘作用的L-α-萜品烯醇、四甲基吡嗪、石竹烯，及具有镇咳祛痰、抗菌、抗病毒作用的D-柠檬烯、芳樟醇含量增高；而α-松油醇相对减少[4]。挥发油类成分中异桉叶素、对-聚伞花素、D-柠檬烯、桉叶素、T-萜品烯等成分相对含量显著增加，其中对-聚伞花素具有抗流感病毒、祛痰消炎作用，D-柠檬烯有扩张支气管、祛痰及抗菌作用，桉叶素具有祛痰、解热抗炎及镇痛作用。故止咳祛痰作用增强，适于表证已解的咳喘。

综上，通过挥发油和生物碱类成分的变化和药理作用，证明了麻黄“发汗解表生用，止咳平喘需蜜炙”传统理论的合理性。

【药理作用】

一、麻黄的药理作用

1.治疗糖尿病相关活性

麻黄的提取物和L-麻黄碱可以使由链脲佐菌素（STZ）诱导所致糖尿病模型小鼠萎缩的胰岛再生，恢复分泌功能，纠正高血糖。草麻黄水煎复用甲醇提取以后，其Sep-Pac（C18）柱的吸附部分具促进脂肪细胞合成脂肪的作用，具胰岛素样的活性[5-7]。

2.免疫抑制作用

草麻黄70%乙醇提取后的滤过物用水提浓缩得到的沉淀物能减轻二硝基氯苯所致的小鼠耳郭肿胀，使胸腺萎缩，调整二硝基氯苯所致的血液中T淋巴细胞亚群CIM/CD8的失调，证明其对小鼠的细胞免疫具有抑制作用。麻黄、附子、细辛汤中麻黄可以抑制IgE的间接组胺释放和增加大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞的环磷酸腺苷（cAMP）的含量，而该方中附子、细辛没有此种作用[8，9]。麻黄多糖能通过抑制脾细胞增殖来发挥免疫抑制作用，对自身免疫性疾病和遗传性过敏症有治疗潜力[10]。

3.抗氧化作用

麻黄中提取的水溶性多糖对邻苯三酚的自氧化产生较强的抑制作用，表明麻黄多糖可清除氧自由基，具有抗氧化作用。从麻黄中提取的黄酮类物质具有清除二苯代苦味酰肼自由基（DPPH）的活性[11，12]。

4.改善慢性肾衰竭作用

麻黄干浸膏能使肾衰竭大鼠血中尿素氮下降，血钙升高，肌酐下降，甲基胍下降，血磷下降，尿中甲基胍排泄，胍基琥珀酸下降。这说明麻黄干浸膏通过抑制肌酐和羟自由基（·OH）的产生，从而使甲基胍的产生量减少，明显改善慢性肾衰竭大鼠的肾功能，纠正高磷低钙血症[13]。

5.调节血压

麻黄根碱A、B、C、D都能明显降低大鼠血压，其中麻黄根碱B活性最强，对大鼠和自发性高血压大鼠的降压作用在一定范围内呈量效关系；由于结构与肾上腺素的化学结构类似，麻黄碱具有拟肾上腺素的作用，能够兴奋肾上腺素能神经而发挥升高血压的作用。麻黄碱和伪麻黄碱均有增加心输出量和升高血压的作用。从麻黄根中分离得到的酪氨酸甜菜碱对大鼠有类似麻黄碱的升压作用[14]。

6.利尿作用

d-伪麻黄碱具有显著的利尿作用，推测其利尿机制是扩张肾血管使肾血流量增加，也有人认为是阻碍肾小管对钠离子重吸收的结果[15]。

7.平喘和发汗作用

麻黄中的平喘有效成分是麻黄碱。麻黄碱通过三方面的作用达到平喘目的：①促进去甲肾上腺素和肾上腺素释放，间接发挥肾上腺素作用；②直接兴奋α受体，使末梢血管收缩而缓解支气管黏膜肿胀，直接兴奋β受体，使支气管平滑肌松弛；③阻止过敏介质的释放。麻黄中的挥发油有发汗作用。麻黄的水溶性提取物在大鼠的发汗作用具有剂量依赖性。有人认为其作用机制是麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收，进而导致汗腺分泌增加[15]。

8.兴奋中枢神经系统的作用

麻黄碱有兴奋大脑皮质中枢、皮质下中枢、呼吸中枢及血管运动中枢的作用。通过哌唑嗪拮抗麻黄碱增加小鼠自发活动的作用等实验现象，推断麻黄碱的中枢兴奋作用是激动中枢α1受体所致。麻黄能作用于与神经疾病（帕金森病）有关的基因，使该基因的表达发生变化[16，17]。

9.抗凝血作用

采用寒凝气滞的急性血瘀模型，发现麻黄水煎液具有抗凝作用，能明显延长模型大鼠的PT、缩短ELT，还可明显降低模型大鼠的血液黏度，改善其血液流变性[18]。

10.抗病毒和抗癌作用

麻黄鞣酸中的（+）-儿茶素通过抑制MDCK细胞细胞器的酸化作用来抑制MDCK细胞中流感病毒A/PR/8/34的生长。麻黄可通过影响糖蛋白的运输来增强紫杉醇抗癌的灵敏性[19，20]。

二、蜜麻黄的药理作用

1.发汗作用

生麻黄、蜜麻黄都有显著发汗作用，其中生麻黄发汗作用强于蜜麻黄[4]。

2.平喘作用

生麻黄、蜜麻黄均具有平喘作用，其中蜜麻黄的平喘作用强于生麻黄，能显著延长豚鼠平喘潜伏期[4]。

【化学成分】

麻黄

主要成分有苯丙胺类生物碱、喹啉类生物碱，包括麻黄碱，伪麻黄碱，4-羟基-2-喹啉羧酸，4，6-二羟基-2-喹啉羧酸等[21-23]。另外还含有黄酮、挥发油、有机酸、氨基酸、多糖、鞣质等[24]。

蜜麻黄

麻黄经蜜炙后，麻黄碱和伪麻黄碱含量少有损失，挥发油含量显著降低，约减少1/2，挥发油中所含的成分、各成分含量比例都发生变化[25]。蜜炙后挥发性成分异桉叶素、对-聚伞花素、D-柠檬烯、桉叶素、T-萜品烯等含量显著升高，苯甲醛、四甲基吡嗪、对乙烯基茴香醚、1-d-松油醇、T-松油醇等含量均降低，总生物碱含量则亦减少[26]。

【含量测定】

采用RP-HPLC测定麻黄、蜜炙麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱，蜜炙后的麻黄中麻黄碱及伪麻黄碱与生品相比均有所降低[25]。

【不良反应】

麻黄中含有麻黄碱、伪麻黄碱，能够抑制丁氨基氧化酶的活性，从而减慢对肾上腺素和肾上腺素能神经化学递质的破坏，能兴奋大脑皮质和皮质下各中枢。作用于呼吸中枢、血管运动中枢，可使支气管平滑肌发生良好而持久的弛缓，血压升高。作用于心脏，可增加心肌收缩力，提高应激性和加快传导，从而增加心率，增加排出量，大剂量可引起心脏抑制[27]。麻黄或与其他兴奋剂合用易致严重不良反应[28]。美国FDA禁止所有含麻黄碱成分的产品[29]，但允许有经验的中医大夫可继续使用麻黄治疗哮喘、发热等病症[30]。

有关麻黄不良反应的报告大多集中于心血管系统和神经系统，最典型的不良反应临床症状是心悸、神经过敏、头疼和失眠，麻黄也是肝损害的可能诱因[31]。

【毒性】

麻黄水煎剂可显著减缓新西兰大白兔心率，心肌酶谱出现以活性显著增高为主的紊乱变化，心电图波形异常，P波、R波群振幅增大，P-R间期延长，中剂量/高剂量分别延长/缩短Q-T间期，心脏组织结构造成损伤，损伤累及全心。结果表明，麻黄对实验动物心脏功能和结构造成明显损伤，而且损伤在一定范围内呈现剂量累积效应[32]。

【生制麻黄成分、药效与功用关系归纳】

麻黄蜜炙前后的对比研究提示挥发油和生物碱的变化是引起麻黄生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-1所示。

（高　慧）

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