能直接兴奋延髓呼吸中枢和通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快，提高呼吸中枢对CO ₂敏感性，在呼吸中枢处于抑制状态时，兴奋作用尤为明显。主要应用于中枢性呼吸抑制、各类继发的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾病伴高碳酸血症及吗啡引起的呼吸抑制。中枢抑制药物中毒时应用该药有可能加重中枢抑制现象，故不能作为苏醒药。使用本品常见面部刺激征、烦躁不安、肌肉抽搐、恶心、呕吐，大剂量时可出现多汗、恶心、血压升高、心动过速、心律失常、肌肉震颤、僵直，甚至惊厥。

对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的N-胆碱受体反射性地兴奋呼吸中枢，同时能兴奋迷走神经和血管运动中枢，作用迅速而短暂，一次给药仅能维持半个小时。

对呼吸中枢有较强的直接兴奋作用，其效力远强于尼可刹米、贝美格（美解眠），注射后明显增加肺换气量，降低动脉血二氧化碳分压，提高血氧饱和度，从而改善呼吸功能。对肺性脑病因降低动脉血二氧化碳分压而有苏醒作用。用药后起效迅速，但维持时间短。

中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快可引起惊厥，可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。

为新型呼吸兴奋剂，小剂量静脉注射能刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大剂量静脉注射能直接兴奋延髓呼吸中枢，使通气量加大，呼吸频率加快。与其他呼吸兴奋剂相比，具有安全范围宽、氧耗量增加少、改善高碳酸血症和低氧血症作用最强等优点，提倡首选此药。常用于解救麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。用药时需要监测血压、腱反射和脉搏，防止药物过量。静脉滴注速度太快有引起溶血的危险；滴注时间太长能导致血栓性静脉炎或局部皮肤刺激；剂量过大时，可引起心血管反应甚至出现心律失常。