以铂类和依托泊苷为基础的化疗方案是局限期和广泛期小细胞肺癌的基本治疗方案。对于局限期患者，一线化疗（依托泊苷和顺铂或卡铂）联合早期同步胸部放疗，然后给予预防性脑放疗能使疾病获得明显控制。对于初治的广泛期小细胞肺癌，依托泊苷联合顺铂或卡铂的治疗方案也是推荐方案之一。一线治疗后复发或进展的患者预计生存时间很短（4～7个月）。但是最近的研究显示，疾病相关症状和生存期在使用二线化疗（如单药托泊替康）后得到明显改善，托泊替康是唯一被证实有此效果的药物。

研究发现，喜树碱和紫杉醇等其他化疗药物的治疗结果并未能超过铂类联合依托泊苷化疗的高有效率，这使小细胞肺癌的治疗发展进入了一个平台期。在其他化疗敏感的肿瘤，如生殖细胞肿瘤、非霍奇金淋巴瘤中也有相似的结果，在这些肿瘤的治疗上，顺铂、依托泊苷、博来霉素、环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松仍然是金标准。但是与其他化疗敏感的肿瘤相比，小细胞肺癌仍有其特殊的表现，就是它的治疗有效率很高，但是治愈率很低。如果要明显提高小细胞肺癌的治疗效果，就需要证明一种有用的治疗策略在治疗中能持续保持它的初始治疗效果。