阿司匹林于晨起6～8时服用，药效高，体内排泄和消除慢；而晚6～10时服药则效果差，排泄也快。

阿司匹林是环氧化酶抑制剂，其作用是由于不可逆的乙酰化过程。在血小板中，由于环氧化酶的抑制阻止了血栓素A ₂的合成，血栓素A ₂是一种血管收缩复合物，可引起血小板聚集，因此抑制了环氧化酶，也就抑制了血小板的聚集。在血管壁中环氧化酶的抑制阻止了前列环素的合成，前列环素是一种血管舒张物质，有抗血小板聚集的特性。因此，阿司匹林有相互矛盾的生物学效应。但这些作用的持续时间可能不同，对血管组织的作用通常比对血小板的作用更短些。血管细胞在数小时内可恢复再生前列环素的能力，但血小板不能再合成环氧化酶，导致约24小时没有新的血栓素A ₂生成，直到骨髓释放更多的血小板，骨髓中血小板的活性也受到阿司匹林的影响，通常认为每天只需要给予一次阿司匹林用于抑制血小板聚集。

由于血小板缺乏细胞核，不能再生成环氧化酶。阿司匹林对环氧化酶的抑制是不可逆的，因此血小板被阿司匹林抑制后其聚集功能不能恢复，直到新生的血小板进入血液循环。血小板的寿命为9～10天，每天更新10%。服用阿司匹林后直到停药后第5天，血液中的血小板才能恢复其在止血作用中的功能。所以患者漏服1次阿司匹林，不需补服，只需在次日早晨按常规剂量服用即可。