GCs类药物原型及其酯类大多脂溶性高，片剂口服后吸收迅速。肝脏首过效应小，生物利用度高。具体药动学吸收常数见表2-1。

但应注意，原型药物和酯化药物在活性药物的含量上相差10%。应注意药品说明书中标示的药物名称和活性药物含量上的差异。

GCs类药物注射剂的吸收特点与药物的理化性质和注射部位密切相关。可经静脉给药的GCs药物种类不多，因只有溶液型注射剂才能静脉给药，而混悬型注射剂严禁静脉给药。

要制成可静脉使用的药物，一般是将GCs类药物的多元酸酯制成相应的盐，如磷酸钠或琥珀酸钠，使之可溶于水。具体药物如短效GCs包括“氢化可的松琥珀酸钠”。中效GCs有“甲泼尼龙琥珀酸钠”，长效GCs有“地塞米松磷酸钠”和“倍他米松磷酸钠”。

溶液型注射剂静脉给药后无胃肠吸收过程，起效迅速，适用于急症和危象的抢救。

另有“氢化可的松注射液”是以乙醇作为溶酶的注射液。氢化可的松不溶于水，但可溶于稀乙醇。注射剂中含有乙醇，对药物的疗效、副作用及用法用量有很大影响，可参考之前辅料对制剂的影响。“氢化可的松注射液”和“氢化可的松琥珀酸钠”在制剂学方面的差异及其对疗效及用法的影响可见表3-3。

目前可肌内注射的药物剂型有两种，溶液型和混悬型，两者体内药物的动力学和药效学有很大差异。

肌内注射给药后，药物吸收的速度和程度（吸收的量）受多种因素影响，如药物的溶解性（如脂溶性和水溶性）或溶出度、pH，肌内注射部位的血液循环状态等。

药物的脂溶性对其跨膜转运有所帮助，但起决定性的因素是药物的溶出度。即药物在肌内注射后，在生理性pH条件下必须在组织间液（水分为主）中呈溶解状态才能被吸收。因此，不溶于水的药物在肌注部位必须先从沉淀中溶解出来，然后才能经血液吸收。

溶液型注射剂（水溶性药物）在深部肌内注射后，吸收十分迅速，起效快。正常情况下，可认为与静脉给药的效果等同。药物由肌肉间隙穿越毛细血管的内皮细胞进入血液。无论是离子状态或非离子状态的药物，均能快速透过毛细血管壁，不呈现膜屏障作用。

GCs类药物原型及其酯类大多脂溶性高，水溶性差，制成注射液为不溶于水的混悬型溶液，禁止静脉使用。肌内注射后，药物从不溶性颗粒中溶解的过程较缓慢，因此混悬型注射液肌注后吸收缓慢，药效持续长久，个体差异大，没有规律的药动学参数。另外，体内环境的理化因素改变，也可导致吸收速率和吸收量的改变。如注入药液的pH较高或较低，由于组织的缓冲作用，药液的pH值会产生变化，趋于中性，使药物析出沉淀，造成吸收延缓而且吸收量不准。

其他影响因素还包括骨骼肌的血流量在急性心肌梗死、心力衰竭和休克时会减少，肌内注射药物的吸收速度和吸收量均降低。另外，不同部位的肌肉群对药物吸收的速度也不同。

根据剂型的特点可以预测药物的疗效特点。反过来，要达到特殊的疗效，应选用适当的剂型和给药方法。如需起效迅速且药效强大，应选用无需溶出的水溶性制剂，静脉给药优于其他途径。如需药效缓慢而持久，应选用不溶于水的混悬型注射剂肌内注射，药物在注射局部形成储存库，吸收缓慢，药物作用时间延长。

某些长效混悬型GCs注射液，曾经有硬膜外注射给药的病例报道（如倍他米松等）。由于上述注射液中均含防腐剂，因此硬膜外给药的安全性始终存在争议，且生产厂家不推荐硬膜外给药的使用方法。

部分厂家说明书提及制剂含防腐剂，如苯甲醇，局部用药对神经组织有潜在毒性，因此，不应当鞘内注射，因鞘内注射有报道可引起严重不良反应。

与硬膜外和鞘内用药相关的不良反应和误操作的报道有：无菌性脑炎、蛛网膜炎、脊髓损伤、硬膜下注射、颅内压增高、颅内气体注入、神经损伤、抽搐、胆囊和小肠功能障碍、感觉障碍、大脑损伤、下肢轻瘫和麻痹等。造成上述神经系统不良反应的原因与硬膜外给药的相关性尚不明确，可能的因素包括注射器针头进针后放置的位置有误，造成给药部位错误，另外药物本身和（或）防腐剂也是危险因素。

甲泼尼龙注射剂采用双室瓶结构包装，保证药物在配制的过程当中不会受到污染，简化配药的流程、缩短急救用药的准备时间，易于医护人员的操作。

甲泼尼龙口服片剂有“十字刻痕”压片工艺，压片均匀紧密，能够精确的把药物的剂量切分到克级单位，帮助医生准确的调整药物剂量。方便患者使用。

［1］American Society of Health-System Pharmacists.AHFS Drug Information 2015：Hormones and Synthetic Substitutes.Bethesda：American Society of Health-System Pharmacists Inc，2015：3011.

［2］国家药典委员会.中华人民共和国药典-2015版二部.北京：化学工业出版社，2015.

［3］屠锡德，张钧寿，朱家壁.药剂学.3版.北京：人民卫生出版社，2002：488.