第一节 药物制剂
药物制剂是指根据药典或药品监督管理部门批准的标准，为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，简称制剂。根据国家药典或药品监督管理部门批准的质量标准，同一种药物可以制成不同的剂型，例如抗病毒药利巴韦林可制成片剂供口服给药，也可制成注射剂用于静脉给药，还可制成滴眼剂供眼部给药以及气雾剂用于口腔、鼻部给药等；同一种剂型可以适用于多种不同的药物，如片剂中有青霉素V钾片、非洛地平缓释片、格列齐特片等，注射剂中有头孢拉定注射液、左氧氟沙星注射液、维生素C注射液等。在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，我们将其称为药物制剂。
一、几组重要概念
1.制剂与剂型
任何药物在供临床使用前都必须制成适合治疗或预防的应用形式，称为药物剂型（简称剂型），如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、软膏剂及气雾剂等。根据药物使用目的和药物性质不同，可选择适宜的不同剂型；不同剂型的给药方式不同，导致同一药物在体内的行为及药理效应也有可能不同。
因此，药物制剂是药剂学研究的对象以及临床应用的具体品种。在中药制剂领域，还包括方剂。凡按医师处方专为某一患者调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的。研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。
简单地说，药物制剂通常是由一种活性成分的名称加一个剂型构成的。
2.药物与药品
药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病所用物质的统称，一般分为中药、化学药和生物药物。
药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或功能主治、用法用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
药品侧重于“物品”或“成品”，往往是指明了适应症或功能主治、用法、用量的具体类别的药物；药物侧重于“物质”，含义更宽泛。
3.药品批准文号与产品批号
（1）药品批准文号：是标注于药品包装上，经国家药品监督管理部门技术评审，批准药品生产企业进行药品生产的文号。药厂要获得一个药品批准文号，通常要基于大量的基础性研究，付出高昂的人力、物力、财力，历经严格漫长的审评过程。
药品批准文号格式：国药准字+1位大写英文字母+8位数字，试生产药品批准文号格式：国药试字+1位字母+8位数字。化学药品使用字母“H”，中药使用字母“Z”，保健药品使用字母“B”，生物制品使用字母“S”，体外化学诊断试剂使用字母“T”，药用辅料使用字母“F”，进口分包装药品使用字母“J”。数字第1、2位为原批准文号的来源代码，其中“10”代表原卫生部批准的药品，“20”、“19”代表2002年1月1日以前国家食品药品监督管理局批准的药品，其他使用各省行政区划代码前两位的，为原各省级卫生行政部门批准的药品。第3、4位为批准或换发批准文号之年公元年号的后两位数字。数字第5至8位为顺序号。
知识延伸
各省区市药品批准文号代码
各省、自治区、直辖市的数字代码分别是11—北京市，12—天津市，13—河北省，14—山西省，15—内蒙古自治区，21—辽宁省，22—吉林省，23—黑龙江省，31—上海市，32—江苏省，33—浙江省，34—安徽省，35—福建省，36—江西省，37—山东省，41—河南省，42—湖北省，43—湖南省，44—广东省，45—广西壮族自治区，46—海南省，50—重庆市，51—四川省，52—贵州省，53—云南省，54—西藏自治区，61—陕西省，62—甘肃省，63—青海省，64—宁夏回族自治区，65—新疆维吾尔自治区。
（2）产品批号：在药品生产中，虽然原料、辅料和工艺相同，但每一批生产出来的产品，在质量和性能上还是有差异的。为了避免混杂不清，每一批产品都有相应的批号。
产品批号是药品生产企业按照自定的编制规则，给每一批药品编制的一组数字和（或）字母数字的组合，用以识别、追溯和审查该批药品生产的历史。在药品包装上，通常把“生产日期”、“产品批号”和“有效期至”邻近印制，后接的数字信息在铝塑包装或外包装工序以现场印制或喷码的形式标注。比如：2016年3月15日生产的一批药品，其产品批号可以标注为“20160315”或“160315”；如3月15日生产了两批药品，则可以“20160315-1”、“20160315-2”，或“20160315A”、“20160315B”等形式标注。
4.药品通用名、商品名和国际非专有名
（1）通用名：是指中国药品通用名称，是中文名称，以汉字表述，由药典委员会按照《药品通用名称命名原则》组织制定并报国家卫生和计划生育委员会备案的药品的法定名称，是同一种成分或相同配方组成的药品在中国境内的通用名称，具有强制性和约束性。因此，凡上市流通的药品标签、说明书或包装上必须要用通用名称。其命名应当符合《药品通用名称命名原则》的规定，不可用作商标注册。
（2）商品名：是药品生产厂商自己确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，具有专有性质，不得仿用。同一通用名的药品，由于生产厂家不同，可有多个商品名。商品名须经国家食品药品监督管理总局批准后方可在包装、标签上使用。商品名不得与通用名连写，应分行。商品名经商标注册后，仍须符合商品名管理的原则。通用名与商品名用字的比例不得小于2:1（单字面积）。通用名字体大小应一致，不加括号。未经国家食品药品监督管理总局批准作为商品名使用的注册商标，可印刷在包装标签的左上角或右上角，其字体不得大于通用名的用字。
（3）国际非专有名（INN）：是世界卫生组织编订的药物（原料药）国际通用名，系英文名称。
案例1-1
注射用头孢哌酮钠
【通用名称】 注射用头孢哌酮钠
【商品名】 先抗
【别名】 先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠等
【国际非专有名】 Cefoperazone Sodium for Injection
【汉语拼音】 Zhusheyong Toubaopaitongna
5.中间产品与成品
（1）中间产品：是指处于加工过程中、尚未形成最终成品的产品。如生产片剂时，加工过程中的混合粉末、颗粒、素片等都是中间产品。
（2）成品：是指完成规定的生产和检验流程后，办理完入库手续等待销售的产品。
6.物料与材料
物料是指药品生产过程中投入的各种材料，主要包括原料、辅料、包装材料等。因此材料是个更宽泛的概念，物料则是药物制剂生产过程中的专用术语。
课堂互动
检索、思考、讨论
请检索并列出京都念慈菴蜜炼川贝枇杷膏和复方甘草酸苷片的通用名、商品名、批准文号、产品批号、执行标准，重点思考和讨论批准文号的格式和内涵。
二、药物制剂制备工艺的重要性
药物制剂是依据药典或药政部门批准的质量标准，将药物制成适合临床需要的剂型。药物制剂生产过程是在GMP法规指导下涉及药品生产的各规范操作单元有机联合作业的过程。相同的药物制剂可以因为选择的工艺路线或工艺条件不同而对药物制剂的疗效、稳定性产生影响。一方面，药物制剂生产过程中原料药的晶型、药物粒子大小等可以直接影响药物体内释放，进而影响药物体内吸收，影响疗效。例如抗真菌药灰黄霉素，药物经过一般粉碎成细粉后进行制粒、压片，吸收少、疗效低，进行微粉化（粒径5μm）处理，溶出快，生物利用度高，疗效好。另一方面，由于生产工艺不同而使操作单元有所不同，也可能影响药物制剂质量及进入人体后的释放。再如螺旋藻片剂，由于原料中含有大量黏液细胞，采用一般静态干燥后难以粉碎，同时压片时流动性差，易产生黏冲，造成外观不佳，剂量不准，而采用原料直接喷雾干燥制成粉末，加乳糖直接压片，流动性好，片面佳。此外，生产过程工艺条件控制也直接影响药物制剂的质量。
三、药物制剂的发展概况
药物制剂在传统制剂如中药制剂、格林制剂等基础上发展起来，并随着合成药物及其他科学技术的发展而发展，不断出现适应治疗需求的新剂型。因而第一代药物制剂是简单加工供口服或外用的膏、丹、丸、散及液体等制剂。随着工业革命的出现，蒸气机的发明，使药物制剂机械化生产成为可能，产生了第二代药物制剂，如片剂、胶囊剂、注射剂、乳膏剂、栓剂、气雾剂等剂型。随着高分子材料科学的发展以及医学研究的不断深入，出现了第三代药物制剂——缓释和控释制剂，这类制剂改变了以往剂型频繁给药、血药浓度不稳定的缺陷，提高了病人的治疗依从性，减少毒副作用，从而提高了治疗效果。固体分散技术、微囊技术等新技术的出现，发展了第四代药物制剂，靶向制剂可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效的同时降低全身毒副作用。而反映时辰生物技术与生理节律的脉冲式给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式给药，即在发病高峰时期体内自动释药给药系统，被认为是第五代药物制剂。正在孕育的随症自动调控个体给药系统可称为第六代药物制剂。