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阿司匹林的发明传奇

很久以前，古希腊和古埃及人就知道用柳皮（Willow Bark）来缓解疼痛，著名医学家希腊医生希波克拉底（Hippocrates）和伽林（Galen）均在其论著中描述过这一作用，伽林还第一个记录了柳皮的退热和抗炎作用，当然这些记录是远在现代询证医学建立之前完成的，当时柳皮混杂在众多只有安慰剂之功效的草药中，其地位并不突出。

1763年，科学家埃德蒙德斯通（Reverend Edmund Stone）记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后，随着化学技术的发展，科学家们已经能从柳皮中提取化合物了。1826年，意大利人布鲁纳特利（Brugnatelli）和丰塔纳（Fontana）发现柳树皮含有一种名为水杨苷（Salicin）的物质，但他们得到的样品纯度还很不够，1829年法国化学家亨利勒鲁（HenriLeroux）改进了提取技术，他已经可以从1.5kg的柳皮中提取30g的水杨苷了。该物质虽味道苦涩，却可治疗发烧和疼痛，原来良药苦口并非中药的独门规律。1838年意大利化学家皮瑞阿（Raffaele Piria）发现，水杨苷水解、氧化变成的水杨酸，药效要比水杨苷更好。1859年，德国人已发现合成水杨酸的廉价方法。因此水杨酸得以广泛地应用于治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。但水杨酸的广泛应用也使得人们很快注意到该化学物质较为明显的副作用——它们会严重扰乱患者的消化机能，有些人甚至因为大量服用此类化学物质来控制疼痛和肿胀而导致胃出血。

一个最广为人知的提法，也是德国拜耳公司（Bayer）一直坚持的说法是，德国人霍夫患有严重的关节炎，但他的胃却无法承受水杨酸的刺激。能否在治疗关节炎的同时避免或减轻对胃的伤害呢？这引起了他的儿子——德国化学家费里克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann）的极大关注。费里克斯当时在一家名叫Friedrich Bayer的公司（拜尔公司）工作，为了解决这一难题（据传主要是为了帮他父亲找到更合适的药物），他翻阅了大量化学文献。当时的观点认为水杨酸刺激胃黏膜的原因在于它是酸性物质（确切的机制且待后文细说分明），于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物，并通过用乙酰基将其中某个酸性部分覆盖，最终将其转化成乙酰水杨酸。他发现乙酰水杨酸在满足了减轻对胃部的刺激的同时，治疗效果反而更强于水杨酸。

然而此药物在问世之初，并没有引起保守的老板们足够的关注，一代经典药物在1897年合成之后竟被雪藏了两年，直到两年之后才由拜耳公司一位名叫海因里希·德莱塞（Heinrich Dreser）的高级药剂师兼科学家对这种新型药物的效用进行了演示，并为它取了一个新名字，这就是今天广为人知的“阿司匹林”。

但是，1949年，亚瑟·艾兴格林（Arthur Eichengrün）撰文说，他才是阿司匹林的主要发明人，而费里克斯·霍夫曼不过是在他的实验室干活的人而已，但这一说法拜耳公司并不买账，据公司的记录两人也根本不是上下级的关系。按理说同为拜耳公司的人，无论花落谁家荣誉都将归属拜耳，理应一碗水端平，不必厚此薄彼，而艾兴格林居然在事后那么久，也即临死之前才说出真相也让人觉得匪夷所思。原来当德国官方的说法，将费里克斯·霍夫曼“孝道”的故事进行宣扬时，已经是纳粹掌权了，作为有犹太身份的艾兴格林能在乱世保住性命已经是万幸了，安敢奢望这一荣誉。2002年，美国国立发明家名人堂（US National Inventors Hall of Fame）收录了费里克斯·霍夫曼。

阿司匹林必将光耀人类医学史。西班牙著名哲学家何塞·奥尔特加·加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中说，阿司匹林是“文明带给人类的恩惠”。它就目前已知确切的作用有：解热，镇痛，抗炎，抗风湿，预防心梗，预防中风。尚在研究也许将大有作为的领域：抗癌，抗高血压，肾脏保护，某些眼病的治疗，糖尿病的辅助治疗……