药物化学
上QQ阅读APP看书,第一时间看更新

第四章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

解热镇痛药(Antipyretic Analgesics)作用于下丘脑的体温调节中枢,通过对花生四烯酸环氧化酶的选择性抑制,阻断或减少了前列腺素在下丘脑的生物合成。前列腺素本身镇痛效果很弱,但是其对于作用部位具有致热、致痛和致炎的效果。与镇痛药相比,解热镇痛药的作用部位是不一样的。镇痛药的作用部位是中枢神经系统,解热镇痛药是外周神经,因而前者可以治疗锐痛(严重创伤、战伤、烧伤等),后者治疗钝痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等),且两者是不能互通使用。

炎症是最重要的基本病理过程,人们早期使用糖皮质激素类甾体抗炎药,但是有容易产生依赖性及易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用。直到20世纪70年代,非甾体抗炎药(Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs,NSAIDs)的研究迅速发展,多系列、多类型药物层出不穷。此类药物主要以抗炎为主,兼具解热、镇痛和抗风湿作用,主要的作用机制是抑制环氧合酶阻断花生四烯酸的代谢,从而阻断前列腺素的产生。