十二、利奈唑胺（Iinezolid, Lzd）

1．药代动力学

本品口服吸收迅速完全，口服400mg后，1～2h达峰浓度为8～10μg/ml，高脂饮食可降低本品血药浓度，但药-时曲线下面积仍相近。静脉滴注本品600mg，滴毕血浓度为12.9μg/ml；口服与滴注间不必调整剂量，血浆蛋白结合率约31%，体内代谢成无效代谢物，代谢物的30%由尿液、10%由粪便排泄。生物半衰期4.4～5.7h。

2．药理作用

本品是一种新型的人工合成 唑酮类抗菌药。由于利奈唑胺的结构特殊，因此与其他抗菌药无交叉耐药性，特别对耐甲氧西林金球菌（MRSA）、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎球菌（PRSP）等引起的感染有效，而且毒性较小。已有研究结果提示，本品治疗MDR—TB取得了令人满意的临床效果，但尚需更多的观察。

3．作用机制

本品作用机制为抑制细菌蛋白质合成，是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合，阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用。

4．耐药性

由于本品的结构特殊，与其他抗菌药物交叉耐药性。

5．剂量与用法

治疗结核病每日剂量1200mg（50mg/kg）分2次服用。

6．制剂与规格

利奈唑胺片剂：200mg。

7．不良反应

（1）主要不良反应。恶心、局部腹痛、腹泻、消化不良、味觉改变、假膜性结肠炎。

（2）头痛。多发神经炎，精神改变。

（3）阴道念珠菌和其他真菌感染。

（4）肝功能异常改变。

（5）骨髓抑制、血小板减少症。